氯硝柳胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究.pdfVIP

第27卷第6期 化 学 研 究 与 应 用 Vol.27,No.6 　 化 学研 究与应 用 第27 卷　 2015年6月 ChemicalResearchandApplication June,2015 文章编号:1004-1656(2015)06-0886-05 氯硝柳胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 * 刘会财,胡敏华,李家明 ,谢　 迪,左　 建 (安徽中医药大学,安徽省中医药科学院药物化学研究所,安徽　 合肥　 230012) 摘要:以氯硝柳胺为起始原料,经醚化、亲核取代反应得到目标化合物,采用MTT法考察所合成化合物对人类 乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人类胰腺癌细胞(ASPC-1)的体外抗肿瘤活性。 合成了5个氯硝柳胺衍生物,其 1 13 结构均经IR、 H-NMR、 C-NMR和MS确证。 初步的体外抗肿瘤活性结果显示目标化合物9b和9c 的抗肿瘤 活性强于阳性对照药,其中化合物9b 的活性对所测两种肿瘤株的抑制活性均强于阳性对照药,展现出较强 的应用前景。 关键词:氯硝柳胺;环氧氯丙烷;抗肿瘤 中图分类号:O624．2　 　 文献标志码:A Synthesis and biological evaluation of niclosamide derivatives as antitumor agents * LIU Hui-cai,HU Min-hua,LI Jia-ming ,XIE Di,ZUOJian (Anhui University of Chinese Medicine;Anhui Academy of Chinese Medicine, Medicinal Chemistry Department,Hefei230012,China) Abstract:Thetargetcompoundsweresynthesizedfromniclosamidebyetherificationandnucleophilicsubstitutionreaction．Theanti- tumor activity invitroof thesecompoundshavebeen studiedby MTT assaywithhumanbreast cancer cells(MDA-MB-231)andhu- 1 man pancreatic cells(ASPC-1)．Five new compoundswere synthesized,and the chemical structures were characterized by IR,H- 13 NMR, C-NMR andMS．Preliminaryanti-tumoractivityinvitroresultsshowedthatcompound9a-9dforinhibitoryactivityoftumor cell lines by differences,compounds 9b and 9c had stronger cell growth inhibi