姜黄素类似物的合成及其生物活性的测定.pdfVIP

第 2 1卷第 7期 化 学 研 究 与 应 用 Vo l. 2 1,No. 7 　 2009年 7 月 Chem ical R esearch and App lication Ju ly, 2009 　 文章编号 : 1004 1656 (2009) 070984 05 姜黄素类似物的合成及其生物活性的测定 1 1 2 李俊海 ,孙纲春 ,谢晶曦 ( 1. 河南工业大学化学化工学院 ,河南 　郑州 　45000 1; 2. 中国医学科学院 ,协和医科大学药物研究所 ,北京 　100050) ( ) 摘要 :实验合成了姜黄素的 Knoevenagel缩合物 4 2呋喃次甲基 姜黄素 C1,氨基硫脲 Sch iff碱配体 E1,及其 ( ) Sch iff碱配体的 Zn Ⅱ配合物 D 1。采用 D PPH 法测定了产品清除自由基的能力 ,结果表明产品 C1对 D PPH 自由基清除率为 82. 0% 。在 pH7. 2 的 TrisH cl缓冲溶液中 ,采用紫外光谱和荧光光谱研究了 C1 与鲱鱼精 3 DNA 的相互作用 ,结果表明 , C1与 DNA 是通过嵌插模式发生相互作用的 ,其键合常数为 Kq = 9. 3 1 ×10 。 关键词 :姜黄素类似物 ;合成 ; D PPH ·自由基 ; DNA 相互作用 中图分类号 : O629　　文献标识码 : A 姜黄素 ( cu rcum in ) 是从姜科姜黄属植物姜 的药理作用 [ 26 ] 。 黄 、莪术 、郁金等的根茎中提取的一种天然有效成 本实验合成了姜黄素 Knoevenagel缩合物 C 1, 分 [ 1 ] 。近十年来 , 国内外医学界对姜黄素进行了 缩氨基硫脲 Sch iff 碱配体 E 1,及其 Sch iff 碱配体 ( ) 系统 、广泛 、深入的研究 ,现已证明姜黄素及其一 E 1的锌 Ⅱ配合物 D 1,其合成路线如图 1。 些类似物具有抗肿瘤 ,抗炎 、抗氧化 、抑菌等广泛 图 1　合成路线 F ig. 1　The syn the sis route of cu rcum in analogues ) 公司 。其它试剂均为分析纯 。