青蒿素生物合成分子调控研究进展.pdfVIP

卷 期 生 物 工 程 学 报 ! # ’() * ! +( *# 年 月 $%% !! !#$%% ’()*$+, (- .#(/%0$(,(12 +(,-./-0 $%% !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!! 青蒿素生物合成分子调控研究进展 王 红 叶和春 刘本叶 李振秋 李国凤 （中国科学院植物研究所光合作用与环境分子生理学重点实验室，北京 !%%% ） 摘 要 青蒿素是目前世界上最有效的疟疾治疗药物。通过对青蒿素的生物合成途径，青蒿素生物合成途径的关 键酶，青蒿素生物合成的分子调控的介绍，综述了青蒿素生物合成分子调控的最新研究进展。 关键词 青蒿，青蒿素，生物合成，分子调控 中图分类号 文献标识码 文章编号 （ ） B32# C !%%%1%#! $%% %#1%#4#1%2 青蒿素是我国学者在 年代初从中药青蒿（ 酶（ ）的作用下，产生甲羟戊酸（ ）。以后 经焦 3% 3*/%4##+ EMNO M’L M’L +$$)+ D * ）中分离得到的抗疟有效单体，是含有过氧基团的 磷酸化及脱羧脱水作用，形成 的异戊烯基焦磷酸（ ）。 C PQQ 2 ［］ 新型倍半萜内酯化合物，分子式为C E F ! 。青蒿素是一 在这个过程中，由于甲羟戊酸的形成是一个不可逆的过程， !2 $$ 2 ［，］ 个与过去抗疟药作用方式完全不同的新结构类型药物，是所 因此， 4 2 EMNO 被认为是该途径中的第一个限速酶 。然后， 有抗虐药中起效最快、疗效最好、毒性最低的化合物，特别是 与其异构体二甲基烯丙基焦磷酸 （ ）在法呢基焦 PQQ RLMQQ 对脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的疗效更为突出。由于青蒿 磷酸合酶（ ）的催化下，通过亲电反应机制形成!牛儿基 7RQS 素能够解决抗氯喹恶性疟疾的难题，所以青蒿素一被发现即 焦磷酸（ ），进而形成法呢基焦磷酸（ ），如图 所示。