3H-1%2c2-二氢-1-吡咯里嗪酮衍生物合成.pdf

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摘要 本论文是关于新型潜在的非甾体抗炎类化合物—3皿1,2.二氢-1-吡咯里嗪酮(又 称吡里酮)类衍生物的合成的研究。 非甾体抗炎药(NsADs)是目前临床应用最为广泛的一类药物,主要用于治疗 各种急、慢性炎症及中、轻度疼痛。根据文献报道,吡里酮具有较强的镇痛作用和明 显的抗炎作用。在该类化合物的抗炎镇痛作用构效关系研究过程中,发现了一批高效 低毒的活性化合物。本论文是在吡里酮类化合物已有抗炎镇痛构效关系的基础上,设 计并合成了新型吡里酮类化合物。 本论文设计不同的实验路线合成了一系列新型吡里酮类化合物及中间体。设计并 研究了一条以吡咯和丙烯腈为原料,依次经过晰chael加成、环合成酮并肟化、内贝 尔重排反应、N.酰化等六步反应制得了三个重要的吡里酮衍生物中间体及未见文献报 道的N-(2。吡咯里嗪酮基)酰胺。同时,对吡里酮的传统合成方法做了改进,采用乙 醇钠做强碱性催化剂,简化了实验步骤,产率由原来的61%提高到77%。 根据药物化学中的生物电子等排原理,采用两条不同的合成路线,合成了3,4一 二氢.1.氧代吡咯并[1,2。c]噫嗪,并与苯甲酰氯酰化制得7-芳甲酰基一3,4一二氢-1-氧 代吡咯并[1,2-C】嗯嗪。经过实验路线的优化,发现以2-(4一酰基一1何吡咯基)三氯乙 酮和氯乙醇为起始反应物于碳酸钠催化下缩合制备7.酰基-3,4.二氢一1一氧代吡咯并 [1,2一c】噫嗪。 产物及中间体的结构己通过红外光谱、核磁共振氢谱与碳谱、质谱等进行表征。 关键词:非甾体抗炎;抗炎镇痛;合成;3日l,2.二氢-1一吡咯里嗪酮 ABSTRACT t11enoVel The of syn廿1esis deriVa矗VeswerestudiediIlthisdissertation. -l-pyn.01iZiIlones llsedinme魄咖entof No埘啪idal觚ti-枷锄m卿dmgs(NSADs)arewidely acu.teandchromc moderateindinic.Fromlotsof iIln舢撕。玛趾d paill literatllres,some activi在eS.Some p),razillon懿11avcshowcd舰n砌曲le锄ti勘日aIlllIlato巧锄danmgesic and wimlow found of novel锄矗一inn锄matoryanalgesicag朗ts toxici够wereby吐1estudy ont:he have relations_hip.B髂edanti·iIln锄mtoryand舭algesicag吼ts s恤励Ⅱe一枷vity been newrouteSwere to somenews扛Ilcturesof prepared,some designedsyIlmeSize pyI洳nes. Di丘醯entrouteswere t0 somenew im锄ediat懿. designedsynmesize pyrazillones越ld alld Michael acryloni锄e弱s切ningmat耐als,蚯er additio玛cycliz撕。玛 W油pyn.01e rea砸onand 。对med,Neberrcarr纽gement

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