葡萄糖敏感增强的苯硼酸—糖聚物复合胶束体系.pdfVIP

中文摘要 摘要 葡萄糖响应性体系可被应用于人体血糖检测和糖尿病治疗药物的可控性释 放，随着技术的发展，体系的精确控制越来越为大家所关注。为了达到准确的 控制，首先需要体系在人体生理pH7．4下，能够对对葡萄糖做出响应；其次， 体系在人体生理pH的响应要足够敏感，与人体血糖水平相适应。针对苯硼酸pKa 约为8～9，氨基苯硼酸pKa约为8．2，远高于人体生理pH值和苯硼酸体系糖敏 感性低的问题。利用苯硼酸与糖单元形成环酯的交联作用，以接枝苯硼酸的聚 7．4下具有极高葡萄糖敏感度的复合胶束体系。复合胶束的这种良好特性来源于 苯硼酸与糖单元所形成环酯的较低pKa和羧基诱导苯硼酸形成四配位降低苯硼 酸表观pKa的双重作用。 通过苯硼酸后修饰， 制备了PEGl (PEG-A-PBA一1)、PEGl 单胶束的葡萄糖敏感性增强。进一步研究发现，PEG．A．PBA．M2单胶束对糖的 敏感性顺序为果糖半乳糖葡萄糖。 通过光散射和荧光的表征发现，复合胶束的葡萄糖敏感性可以通过改变糖聚合 物的比例来简单调节；同时，通过调节可以得到在生理pH7．4、略高于人体血糖 浓度即2mg／mL时，具有良好葡萄糖敏感性的复合胶束CM．0．75。MTT细胞毒 有最好的生物相容性，而复合核胶束CM．1．5能够有效降低胶束中苯硼酸修饰物 PEG—A—PBA．2的细胞毒性。 关键词：葡萄糖响应，苯硼酸，糖聚合物，复合胶束 英文摘要 Abstract Asdiabetes havebeenaseriousdiseaseand fast growing researchesaboutdiabetes carriedout．Theaccuratecontrolof curingsysterm being release to is baseofthisisthatthe drug responseglucoseveryimportant．The system has in highglucose-responsiveness physiologicalpH．Polymerscontaining acidwaschosentobethe phenylboronic baseofour the of system，butoriginalpKa acidis8．2whichis thanhuman on phenylboronic higher physiologicalpH．Based workofour anew previous group，wedevelopedcomplexsystembyphenylboronic acidcontained and polymerPEG-b一(PAA-CO—PAAPBA) glycopolymer PAA-CO—PAGAwhichhaveenhanced in 7．4． gluco