含杂环的手2(5h)-呋喃酮化合物的合成及生物活性研究.pdfVIP

摘 要 2(5H)．呋喃酮是许多重要天然产物的基本结构单元，同时也是有机合成中的一类重要中间体。 由于其内酯环的结构片段曾出现在一些抗病毒药物或其前体结构中，因此它的合成具有十分重要 的价值。杂环化合物的研究也是当今药物研究中最具活力的领域之一，由于其衍生物具有广泛的 生物活性，因而在医药和农药中有着广泛的应用。鉴于不同活性的杂环核聚集于同一分子中能明 显改善化合物的生物活性，我们采用亚结构连接法，首次设计合成了31个多杂环化合物，并对其 生物活性进行了研究。本论文主要有三部分组成： 第一部分原料的合成 1．以糠醛为起始原料，以天然廉价的薄荷醇和冰片为手性助剂，经氧化、醚化和多次重结晶 得到了单一构型的5-(回-5一烷氧基-3，4-二溴．2(5H)-呋喃酮化合物； 2．以芳香甲酸为起始原料，经酯化、胼解、二硫代甲酸化及环化得2．巯基．5．芳基．1，3，4一噻二 唑杂环化合物； 3．以芳香甲酸为起始原料，经酯化、肼解、硫氰化及环化得3．巯基．5．芳基．1，2，4．三氮唑杂环 化合物： 4．以糠醛为起始原料，经氧化和甲醚化，首次合成了5一甲氧基．3，4．二溴．2(SH)．呋喃酮化合物， 总收率76％。 第二部分 目标化合物的合成研究 在原料化合物