含1，3，-噻二唑环(及哌嗪环)的吡唑甲酰胺类化合物的合成、结构表征及生物活性研究.pdfVIP

全!：!：!_皇兰堡!垒堡查堡!竺兰兰!鳖查些全竺箜全垒：竺塑查堡垒兰竺兰兰竺垄 ￡ 摘要 杂环化合物尤其是含氮杂环化合物在当今农药的研究与开发中占据重要地位。吡唑 类化合物是一类非常重要的化合物，有着较好的生物活性及配位性能，在农业、医药以 及配位化学等领域都有广泛的应用。由于具有“氮．碳．硫结构，1，3，4．噻二唑类化合物 能够作为活性中心螯合生物体内的某些金属离子，具有较好的组织细胞通透性，从而能 够更好地发挥药效，在除草、植物生长调节、杀菌、杀虫等方面具有广泛的生物活性， 此外，在药理方面的应用也引起了人们极大的兴趣。哌嗪衍生物也因其具有良好的活性， 因此越来越受到各国化学家的高度重视。含上述任一杂环的化合物的合成及活性研究的 报道已经有很多，但是同时含吡唑环和l，3，4一噻二唑环的化合物的报道却很少，同时含 有上述三种杂环的化合物的报道就更少了。 基化、氯代、酯的水解反应等合成了5种吡唑羧酸，将吡唑羧酸分别与氯化亚砜反应得 到5种吡唑甲酰氯；以取代羧酸和氨基硫脲为起始原料，在三氯氧磷为脱水剂的条件下 合成了6种2．氨基．5．取代．1，3，4．噻二唑化合物。将5种吡唑甲酰氯分别与6种2．氨基．5． 取