非甾体抗炎药物探究进展.pdfVIP

动物医学进展，2011，32(1)：77—80 in Medicine Progress Veterinary 非甾体抗炎药物研究进展 王海为1’2，李剑勇n，杨亚军1，于远光k2 (1．中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所．甘肃省新兽药工程重点实验室，中国农业科学院新兽药工程重点实验室， 甘肃兰州730050；2．甘肃农业大学动物医学院，甘肃兰州730046) 摘 炎药(COx_2抑制剂)。论文分析了国内外市场状况，并指出临床应用所存在的问题。介绍了常用非甾体抗 炎药的作用机制，总结了常用抗炎药不良反应，提出了应用时应注意的事项。 关键词：非甾体抗炎药物；作用机制；临床应用；不良反应 中图分类号：Q57 文献标识码：A 炎症是威胁人类健康的一种常见病和多发病。 2非甾体抗炎药物的作用机制 对于炎症的治疗，早期人们多使用糖皮质激素类甾 2．1对环氧化酶及其同工酶的抑制作用 体抗炎药(steroiaanti-inflammatorydrugs， SAIDs)。SAIDs能有效控制感染性炎症和非感染 COX一1在细胞内维持机体的正常生理功能，它在胃 性炎症，并能有效消除炎症造成的功能性障碍，但长 肠、肾脏等正常组织诱导产生的前列腺素(PGs)可 期使用SAIDs易引起肾上腺皮质的功能衰退等并 保护胃肠黏膜、平衡肾脏血流量。内皮细胞释放的 发症[1。。20世纪50年代，随着曲非哇酸应用于临 前列腺素有抗血栓作用。各种损伤性化学、物理和 anti-in- 床，首次提出了非甾体抗炎药(non-steroia 生物因子激活磷脂酶A或酰基水解酶水解细胞膜 flammatorydrugs，NSAIDs)这一概念，以与SAIDs 磷脂，生成花生四烯酸，经COX-2催化加氧生成 相区别。其后，国际上涌现出一大批具有优良抗炎 PGs引起组织的炎症反应睁¨。因此，NSAIDs的抗 镇痛作用的NSAIDs，如目前仍在临床上广泛应用 的吲哚美辛、布洛芬等。NSAIDs应用于临床多年 了一个良好的发展方向。 来，其抗炎作用己被人们广泛认可，在美国用于临床 NSAIDs的作用机制主要是通过抑制前列腺素 的NSAIDs有18种，正在研究中的多达100种以 (PGs)环氧化酶，阻止花生四烯酸转化为PGs而产 上，该类药物在世界医药产量中一直处于领先地位。 生抗炎、止痛和解热作用。现已知环氧化酶有两种 1非甾体抗炎药物的分类 NSAIDsr23有多种，按化学结构分为7大类，即2)。COx-1为要素性蛋白，它是维持人体生理需要 甲酸类、乙酸类、丙酸类、昔康类、昔布类、吡唑酮类 的要素酶，该酶促进生理需要的PGs合成，具有调 及其他等。还可根据其对花生四烯酸(AA)代谢途节外周血管阻力，维持肾血流量，保护胃黏膜及调节 血小板聚集等功能。C0x-2为诱导性蛋白，其最显 径的不同作用分类：①按其对环氧酶(cox)／J]旨氧酶 的代谢途径作用强度不同可分为环氧酶抑制剂，环 著的特性是无异常刺激极少在细胞中出现，但当单 氧酶和脂氧酶抑制剂，脂氧酶抑制剂；②按对不同组 核细胞、巨噬细胞、纤维母细胞、血管平滑肌或内皮