苄基鸟嘌呤与衍生物合成的研究.pdfVIP

硕士论文 苄基鸟嘌呤及其衍生物的合成研究 摘 要 苄基鸟嘌呤(BG)，化学名2。氨基．6．(苄氧基)嘌呤，可作为增敏剂，与卡莫司汀 (BQ州)等药物联合用于抗药性肿瘤的化疗。连接荧光基团后的BG可作为蛋白质荧 光标记。此外，放射性元素标记的BG可以专一性的映射出癌症病人体内AGT数量， 起到监视癌细胞、评估化学类药物的疗效等作用。BG及其衍生物有着较大的生物、医 疗上的应用价值，本文旨在寻求一条低成本、毒性小、收率高BG及其衍生物的合成工 艺路线。 生成中间体DABCO．ACP，再与经氢化钠活化后的苯甲醇发生相转移催化反应，生成 BG，总产率为64％；以对氰基苯甲醛为原料，经过双还原反应、氨基保护、与ACP．DABCO 的取代、氨基脱保护等反应得到对氨甲基苄基鸟嘌呤，总产率31％，高于文献报道的水 平；以对甲氧基苯甲醇为原料，与ACP．DABCO发生取代反应，从而生成对甲氧基苄基 鸟嘌呤，产率62％。 对各步反应机理进行了讨论，并用红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等对产物进行了 表征，证实所制备的样品为目标产物。本文选用的合成工艺路线具有操作安全性更强、 环境友好、收率更高等优点，为苄基鸟嘌呤及其衍生物的工业化生产提供了科学依据。 关键词：苄基鸟嘌呤，衍生物，06．烷基鸟嘌呤．DNA烷基转移酶，合成 硕士论文 Abstract as seusitizersofCarmustine be a facM．0，an 06-Benzylguanine(BG)canregarded anticancerusedintumor afluorescence drug，and chemotherapy．Connecting、)l，itllgroup，BG callalsobeused弱a fluorescent thenfusion callbelabeledthis protein probe，and proteins by afteritsreactionwith addition,BG aU[(yl-transferase(AGD．In probe 06-alkylguanine-DNA radioactiveelementsCanreflecttheamountofAGTin containing couldbeusefulin and humancancercellandits method detecting，imagingmonitoring itsderivativeshavea valuein to and large responsechemotherapy．BG applicationbiological aimstoseekalow and routeof BG field．This cost,lowtoxicityhighyield synthesising study ’ ‘anditsderivatives．