磺胺1%2c2%2c3-三唑类新化合物设计合成和抗微生物活性的研究.pdf

中文摘要 磺胺l，2，3．三唑类新化合物设计合成与 抗微生物活性研究 有机化学专业硕士研究生王宪龙 指导教师 周成合教授 中文摘要 磺胺类化合物作为抗菌药物广泛应用，在药学领域得到了较快的发展。随着研究的深入， 其在抗真菌、抗病毒、抗肿瘤等领域的研究也日益活跃。近些年，“点击化学”的提出，使得 具有J“泛生物活性的l，2，3．三唑类化合物的研究备受关注。本文基于磺胺类化合物在国内外研 究与开发现状，设计合成了一系列磺胺1，2，3．三唑类新化合物，对其结构进行了表征，初步研 究了其抗微生物活性，并探讨了反应条件以及化合物的结构与抗微生物活性的关系。主要内 容包括： 以乙酰苯胺为原料，经氯磺化、氨化和炔丙基化等多步反应，合成了乙酰基保护的炔丙 基磺胺40，经稀盐酸处理得到脱乙酰基保护的炔丙基4l，再与一系列叠氮化物经“点击反应” 基磺胺46与一系列苄基叠氮化物经“点击合成”得到磺胺双l，2，3．三唑47a—h，后经氢氧化钠处 理得剑脱保护的磺胺双l，2，3．三唑48a—h。 磺胺的叠氮化衍生物49与炔