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 PAGE \* MERGEFORMAT 6 药物化学 绪论 1、药物作用的靶点：受体、酶、离子通道、核酸。 2、中国药品通用名称：CADN。 中枢神经系统药物 1、镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常、镇痛药、中枢兴奋药。 2、镇静催眠药 2.1、异戊巴比妥：1、五位被乙基和异戊基取代的环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物。 2、与吡啶和硫酸铜生成紫蓝色络合物，与含硫的巴比妥显绿色， 作用强弱和起效时间快慢与药物解离常数pka和脂水分配系数有关。 3、c-5位取代基的氧化是代谢的主要途径。 2.2、地西泮 1、一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环并和的苯二氮卓类母核。 2、具有内酰胺和亚胺结构，在酸性或碱性中受热易水解。 3、4、5位开环不影响药物的生物利用度。 3、抗癫痫药 3.1、苯妥英钠： 具环状酰脲结构，与碱加热释放出氨，水溶液加入二氯化汞生成白色沉淀， 在氨试液中不溶，肝酶的强诱导剂，使合并药物代谢加快，血药浓度降低。 治疗癫痫大发作和局限性发作的首选。 3.2、卡马西平：两个苯环与氮杂卓环并和而成。 3.3、普罗加比：为r-氨基丁酰胺的前药，制成前药可使药物的亲脂性增加，便于药物通过血脑屏障发挥中枢神经作用。 4、抗精神病药 4.1、主要与患者脑内多巴胺过多有关，分类：吩噻嗪类、噻吨类（硫杂蒽类）、丁酰苯类、 二苯氮卓类和其他类。 4.2、盐酸氯丙嗪： 1、吩噻嗪类的结构特征，母环易被氧化，在空气或日光中放置渐变红，部分病人在强烈日光照射下发生严重光化毒反应。 2、本品遇硝酸可能形成自由基或醌式结构而显红色， 与三氯化铁试液作用，显稳定的红色。 5、抗抑郁药 1、与脑内去甲肾上腺素和5-羟色胺浓度降低有关，分为：去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三 环类抗抑郁药）、单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）。 2、盐酸丙咪嗪： 二苯并氮杂卓类、三环类抗抑郁药。 3、盐酸氟西汀：有一个手性碳原子，临床用外消旋体，S构型活性较强，SSRI类。 6、镇痛药 1、分类：吗啡生物碱、半合成和合成镇痛药。 2、盐酸吗啡： 1、为五环并和的结构，环上有五个手性碳原子。 2、既有酸性的酚羟基，又有碱性的叔氨基，为两性，其盐类光照下能被空气氧化，盐类水溶液在酸性条件下稳定，中或碱性条件下易被氧化，配制时调PH3~5，吗啡在酸性溶液中可脱水并进行分子重排（阿扑吗啡）。 3、与甲醛硫酸反应显蓝紫色，与钼硫酸反应呈紫色继为蓝最后为绿色。 4、结构特征：一个平坦的芳环结构、一个碱性中心、哌啶类或类似哌啶类空间结构。 3、半合成镇痛药：苯基哌啶类（盐酸哌替啶）、开链类（盐酸美沙酮）、 苯吗喃类（喷他佐辛）。 激动拮抗双重作用，k激动，u弱拮抗，拮抗性镇痛药。 含有一个手性C，具旋光性，常用外消旋体。 7、中枢兴奋药 1、生物碱类、酰胺类衍生物、苯乙胺类、其他类。 2、咖啡因： 1、三甲基黄嘌呤，碱性极弱，安钠咖注射液是苯甲酸钠和咖啡因形成的复盐水溶液。 2、具酰脲结构，对碱不稳定，紫尿酸铵反应（黄嘌呤生物碱类）。 3、中枢兴奋作用：咖啡因茶碱可可碱。 3、吡拉西坦：GABA衍生物，可改善轻度老年痴呆对重度无效。 外周神经系统药物 1、拟胆碱药 1.1、胆碱受体激动剂：氯贝胆碱 五原子规则，H-C-C-O-C-C-N。带正电的季铵氮原子是活性必需的，季铵上以甲基取代为最好。 2.2、乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明 可逆性，对抗阿托品。 2、抗胆碱药 2.1、M胆碱受体拮抗剂、神经节阻断剂、神经肌肉阻断剂。 2.2、硫酸阿托品： 1、莨菪醇和莨菪酸形成的酯，莨菪烷骨架，内消旋体，无旋光性，是莨菪碱的外消旋体。 2、vitali反应，莨菪酸特异反应。 2.3、氢溴酸山莨菪碱：天然品（654-1），人工合成为消旋品（654-2）. 3、拟肾上腺素药 3.1、α 1 兴奋 升高血压和抗休克 ，中枢α兴奋 降压，β1兴奋 强心和抗休克， β2兴奋 平喘和改善微循环。 3.2、肾上腺素：邻苯二酚结构，β-苯乙胺骨架