具有生物活性的35二芳基124噁二唑衍生物的合成的研究.pdfVIP

摘 要 、、一 1，2，4一嗯二唑衍生物属于五元杂环化合物，具有抗菌、降压、杀虫以及除草 等多种生物活性，因此在新的医药和农药设计中l，2，4一嗯二唑环常被作为有效的 活性基团。 2,6甲基乙酰苯胺衍生物在医药和农药中应用非常广泛，它具有抗心律失 常、抗心绞痛、降压、驱虫等多种生物活性。哌嗪衍生物因具有抗过敏、杀菌、 抗癌、抗高血压等多种生物活性，所以在药物合成中有广泛的应用。在本文中， 根据活性拼合原理和生物电子等排原理，设计合成了3，5一二芳基一l，2，4一嗯二唑的 2,6甲基乙酰苯胺衍生物和3，5一二芳基一l，2，4一嗯二唑的哌嗪衍生物，两大类共 计lO个新的化合物。 以(取代)苯甲腈(Sa-SO为起始原料，与盐酸羟胺反应得到(取代)苄胺肟 (4a～4f)；在乙醇钠的催化作用下，(取代)苄胺肟与水杨酸甲酯反应得到3一(取代) 一1，2，4一嗯二唑-5-基]苯氧基)-N-(2,6甲基苯基)乙酰胺(1a～lf)。 -N．(2，6．二甲基苯基)乙酰胺与哌嗪反应得到卜[(2，6一二甲基苯基)氨基羰基甲基] 代)苯基一l，2，4．嗯二唑．5．基】苯氧基乙基}哌嗪(2a一2d)。 目标产物(1a～1f、2a一2d)经元素分析、红外