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新型三唑类化合物的合成与生物活性研究以及新型
烟碱类杀虫剂噻虫嗪的合成研究
摘要
三唑类化合物因具有广泛的生物活性而备受重视,已有许多品种作为杀菌
剂、植物生长调节剂和药物得到开发和应用。结构不同的三唑化合物具有不同的
生物活性,研究开发新结构类型的三唑类化合物已成为该类化合物的研究热点。
本论文对三唑类化合物的结构、合成、作用机制、构效关系及生物活性研究
进展进行了综述,利用生物电子等排原理,将不同作用机制的活性基团引入三唑
类化合物中,设计合成了三种结构类型共20个新三唑类衍生物。其结构类型如
下:
督堪~垂忖艮◎R r命趣~垂忖隐@?
印刊。哥卅。召
通过1HNMR、m、MS和EA分析,确证了化合物结构的正确性,探索了化
合物的波谱性质及生物活性。
同时,杀虫剂也是农药中不可缺少的重要部分,特别是烟碱类杀虫剂以其高
效、低毒、广谱、安全、环保等特点而备受关注,因此研究和创制新型烟碱类杀
虫剂也就具有重大的意义。
因此本论文具体研究内容及创新研究成果如下:
1)设计合成出未见文献报道的含芳酰氨基硫脲和噻二唑基团的20个新三唑
化合物,其结构经红外、核磁氢谱、质谱和元素分析确证其结构。研究了其合成
方法及生物活性,对化合物的波谱性质及生物活性进行了分析。
2)对合成方法及机理进行了探讨,总结出了产率较高的合成路径。
3)对合成的新三唑衍生物进行了杀菌试验。对含有多种取代基的三氮唑类化
合物的生物活性进行了比较,对其规律性进行了研究。
4)成功合成了新型烟碱类杀虫剂噻虫嗪,通过其1HNMR、MS和IR分析
确定了结构的正确性。
5)探讨了合成新型烟碱类杀虫剂噻虫嗪的可行工艺,给出了较优化的合成
工艺,提出了创新的产品处理方式,列出了影响产品收率的具体因素,得出了较
理想的产率数据。
6)通过探讨噻虫嗪的合成过程,基本掌握了合成其它烟碱类杀虫剂的制备
工艺,对烟碱类杀虫剂中各基团的构效关系有一定的了解,对以后开发创制新型
杀虫剂农药具有重大意义。
关键词三氮唑衍生物合成生物活性烟碱类杀虫剂噻虫嗪
AND
ONTHESYNTHESIS
STUDY
ANDSYNTHESISOF
COM渊DS
YOFNOVELTRIAZOLE
INSECnCIDE
THENEⅥ,NICOTINCI
Triazole havebeenfoundtoshowwide activities,
compounds spreadbiological
ofthemhavebeen andusedas growthregulators
many developed fungicides,plant
havebeenthemost of of
andmedicine.Triazole importanttypes
compounds
in hemrocyclic structuresoftriazole
fungicidesnitrogen compounds.Different
triazole
havedifferent novelstructural
compounds biologicalactivities,developing
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