《NO供体型马蹄金素衍生物的合成及其初步的抗乙肝病毒活性.》.pdf

有机化学 ChineseJournalofOrganicChemistry ARTICLE NO供体型马蹄金素衍生物的合成及其初步的抗乙肝病毒活性 梁光平 曹佩雪。 杨秀虾 黄正明 刘青川 梁光义耙 徐必学牝 贵州I省中国科学院天然产物化学重点实验室 贵阳 550002) (贵阳中医学院 贵阳 550002) (c中国人民解放军第三。二医院 北京 100039) 摘要 以马蹄金素 Ⅳ『_(Ⅳ_苯甲酰基．￡．苯丙氨酰基)一D．乙酰基 一苯丙氨醇，MTS]为先导化合物，设计并合成了11个NO 供体型马蹄金素衍生物，所有 目标产物均未见文献报道，其结构经 NMR，ESI．MS确认．以HepG22．2．15细胞为乙肝病 毒载体，对合成的马蹄金素衍生物进行了抗乙肝病毒活性测试．结果表明，在测试浓度范围内，化合物6d，6e，62具有 抗HBV活性，其半数抑制浓度分别为6．88，37．51，11．07gmol／L．其中，化合物6d和6g的半数抑制浓度优于MTS(11．16 pmol／L)，且具有较高的抑制率，具有进一步研究开发的价值． 关键词 马蹄金素衍生物：一氧化氮供体；合成；抗乙肝病毒活性 SynthesisandAnti—hepatitisBVirusActivitiesofNitric Oxide--ReleasingDerivativesofMatijin--Su Liang，Guangping， CaD，Peixue Yang，Xiuxia。’。 Huang，Zhengming Liu，Qingchuanc Liang，Guangyi’’。 Xu，Bixue’’。 r口KeyLaboratoryofChemistryforNaturalProductsofGu~houProvinceand ChineseAcademyofSciences，Guiyang550002) (。GuiyangCollegeofTraditionalChineseMedicine，Guiyang550002) 302HospitalofPLA，Bejiing100039) Abstract ByusingN-(N-benzoyl—L-phenylalany1)·O—acety1-L—phenylalanol，namedMatijin—Su，asaleadcompound，aseries ofnitricoxide．releasingderivativesofMatijin—Suweresynthesizedandevaluatedfortheiranti—hepatitisBvirusactivitiesin HeDG22．2．15cells．Compounds6d，6eand6gexhibitedsignificnatanti．HBV activities．The50％ inhibitoryconcentrationsof thesecompoundstowardsHeDG22．2．15cellswere6．88，37．51andl1．O7gmol／L．Compounds6dand6gwerelessthanMati一 {in．Suoc50：l1．16I．tmol／L)．Compound6dhaspotentinvitroanti．HBVactivity，andcouldbeworthoffurtherresearch． Keywords derivativesofMatijin．．S