艾贝宁：右美托咪定综述.pptVIP

α2 肾上腺素能受体(α2 - adrenocep tor,α2AR)激动剂作为降压药,应用于临床已经有几十年的历史。 临床研究发现，以可乐定为代表的这类药物,还具有镇静、镇痛、抗焦虑等作用。 研究显示：右美托咪啶( dexmedetomidine) 对肾上腺素α2、α1受体的选择性比例为1 600∶1; 与α2AR的亲和力为可乐定的8倍[ 1 ] 。 其半衰期也较可乐定短,分布半衰期为6 min,消除半衰期为2 h,药代动力学的可预测性更强。 ( FDA)于1999年批准,将其应用于成人重症监护病房( ICU)短时间( 24 h)的镇静与镇痛 。 * * 右美托咪定临床应用进展 右美托咪定临床应用进展 右美托咪定临床应用进展 右美托咪定临床应用进展 右美托咪啶( dexmedetomidine) 与广泛分布于中枢与周围神经系统及其他器官组织,（血管、肝脏、肾脏、胰腺、血小板等）处的 α2AR 结合 脑内的α2AR主要集中在脑桥和延髓,参与交感神经信号从中枢向外周的传递。 刺激突触前α2AR,可通过负反馈机制,调节肾上腺素的释放;而刺激突触后α2AR,可引起神经细胞膜的超极化 生理作用 右美托咪定临床应用进展 脊髓内的α2AR,主要位于脊髓后角的突触后膜。 α2AR与G蛋白偶联,通过细胞