《1-对甲苯磺酰基-3-羟基-1,5,8-三氮杂环癸烷的合成及抗肿瘤活性的初步研究》.pdfVIP

第23卷第4期 化学研究与应用 VoL23．No．4 Ch唧icalRe9e_眦hand 20“年4月 Appli哪ion Apr．，20ll 文章编号：1004—1656(2011)040炳讲 1一对甲苯磺酰基一3．羟基一1，5，8．三氮杂环癸烷的合成 及抗肿瘤活性的初步研究 熊小琴¨，沈久明1，梁 峰2。 (1．信阳师范学院化学与化工学院，河南信阳4640005 2．武汉大学化学与分子科学学院，湖北武汉430072) 摘要：本文主要介绍了一种合成单对甲苯磺酰基-3一羟基-l，5，8一三氮杂环癸烷的简单方法，产物的结构通过质 谱和”CNMR技术得到确定。采用M1-I’法检测，初步测试了该化合物的抗肿瘤活性。结果表明该化合物对 A549肺癌细胞生长的具有明显的抑制作用，而在测定的浓度范围内对Hela乳腺癌细胞生长没有抑制作用。 关键词：单对甲基苯磺酰化；三氮环大环多胺；抗肿瘤 中图分类号：0626文献标识码：A 0f and acti、，ities SynthesispreliIIlinary锄titumor [1，5，8])tri犯ecan-3-oI XIONG Xiao．qinl‘，SHENJiu．min91，LL～NGFen92‘ Ch啪ical (1．Colle静0fChelIlis叼∞d Engineering，Xinya鸣N伽髓lUnive玛i哆，)(iny蚰g464000，Chi腿； 2．D印砒础n￡ofChemis￡ry，WtlIl彻Uni阳rsity，WlIh锄4300r72，c}Ii诅) conveIIi曲t锄d of I协灿咖砖哪 Ab咖ct：A e伍cient哪tllesis 13 NMR tllis tIlmwcell ∞t棚jshed C ne如tit姗叫acli、，ili∞of bym啦雒脱饥lm粕d tecll，liqllB c啪p汕ndw啪m啪u刊agaj鹏t to HeIceu钾eniftIIe咖cen- lin鹄吣ingMTT够say．佻e洲pounddisphyeds廿DIIgcyto蛔【icpmpertiesA549，but∞扯tivi哆to n嘶∞of tol×10dm彬L this∞mpoulId w鹊up KeywoHb：mo∞p啪一tosylati∞；triaz∞yclicpoly锄in器；锄tim咖 大环多胺是一类具有独特结构和性能的化合 系。因此大环多胺类衍生物以及金属配合物成为 物，因其环骨架较易导入功能基团，能与许多离子 抗肿瘤试剂研究的热点之一。 发生配位，并具有某些特殊的化学性质和良好的 pKa、水溶性和亲脂性是设计药物活性化合物 生物兼容性，在生物化学和医学上受到广泛关 需要考虑的最主要的物理化学性质旧-jJ。大环多 注…。近年来，随着细胞生物学的发展，人们发现 胺的环系大小Ⅲ1以及亲脂性的调节【7．Io】，一直是 乳癌和结肠癌细胞中多胺的含量是正常细胞中的