《2-[邻-4,6-二甲氧基嘧啶基-2-氧(硫)代苯基]-1,3,4-噻(噁)二唑类化合物的合成及其除草活性》.pdfVIP

2011年第3l卷 有机化学 V01．3I，201I 第8期，1202～1207 ChineseJournal Chemistry ofOrganic No．8，1202～1207 ·研究论文· 化合物的合成及其除草活性 张大永榔 田庆海6 陆明若6 吴晓明口 P中国药科大学新药研究中心南京210009) (占江苏常隆农药化工有限公司常州213031) 摘要 以取代的邻硝基苯甲醛或水杨醛或邻巯基苯腈为原料，通过几步反应合成得到2一[邻-4，6一二甲氧基嘧啶．2．基一氧 (硫)代苯基】．1，3，4一噻(嗯)二唑类化合物．初步田间试验证实，30％化合物m乳油的使用剂量为2．40～3．60L·hm～，对试 验棉田杂草防除效果达48d，且对棉花较为安全．目标化合物的结构经过1HNMR,MS．ESI，IR以及元素分析等表征． 关键词噻(嚼)二唑；乙酰乳酸合成酶(ALs)；嘧草硫醚；除草剂；合成 andHerbicidalActivitiesof Synthesis Zhang，Dayong棚Tian，Qinghai6Lu，Mingru06Wu，Xiaomin94 Center Pharmaceutical (a ofDiscoveryDrug,China University，Nanjing210009) PesticideChemical (bJiangsuChanglong IndustryCo．Ltd．，Changzhou213031) 1henovel Abstract compounds diazoleswere fromsubstituted or and synthesized o-nitrobenzaldehydesalicylaldehydeO．．mercaptobenzoni．． trileseveral of Ibwas2．40--3．60L·hm．。．therudiment by steps．Theemploymentdosage30％compound cottonfieldherbicidalactivitieswereover48d．andcouldleadtof-ultherresearch．Thestructuresof target wereidentified andelemental IlL‘HNMS．MS compounds by techniques analysis． Keywords tllia(oxa：Idiazole；acetolactate 杜邦公司的GLevit在1978年创制的磺酰脲类化合(吡啶、苯环、吡唑等)的2．或6．位连接有4,6．取代嘧啶 物开辟了除草剂品种的新纪元，是除草剂进入超高效时 以及三嗪等结构，1．位连接有羧酸或其衍生结构．近年 代的标志【l~3】．它使除草剂的用量由以前的1--一3 kg／hm2 来已出现了许多关于ALS抑制剂结构与活性关系(SAR) 变为1～150 研究的报道【6，‘71． g／nllnl2，该类除草