《5-氟尿嘧啶类抗癌药物的分子修饰研究进展》.pdfVIP

·综述与专论 5362∞8，％f．32，ⅣD．12 药学进展 2008年第32卷第12期 5一氟尿嘧啶类抗癌药物的分子修饰研究进展 王卫东1·2’ (1．湖北师范学院化学与环境工程学院，湖北黄石435002；2．湖北省生化分析技术重点实验室， 湖北黄石435002) [摘要】 综述近年来国内外对5·氟尿嘧啶类抗癌药物的各种分子修饰及其抗癌活性研究进展。5-氟尿嘧啶是 目前lI缶床上的一线抗肿瘤药物之一，其抗瘤谱广，为高效抗代谢药物，但其首过代谢明显。毒副作用大，治疗剂量与 中毒剂量接近，且口服吸收不稳定，半衰期短。因此，对5．氟尿嘧啶进行有效的分子修饰，以克服其缺点，提高其靶 向性和选择性，最大程度地发挥其活性作用和减轻毒副作用，已成为当今抗癌药物研究的热点。 [关键词】5-氟尿嘧啶；分子修饰；抗癌活性；毒副作用 【中图分类号】 R979．12【文献标识码】 A 【文章编号】100l一5094(2008)12一0536一07 AdvancesinReSearchOnMOIeCuIarMOdificatjOnof CIassofAnt．cancer 5-FIuorouraciIS，a Agents WANG Wei-don91·2 傩讥口；2．胁‘6e￡蠡矽肠60膨D秒矿曰如口耽加泐Z死砒，l幻％上‰呼越钌5DD2，蕊讥叫 iII recentadv肌ce8re8earchonvariedmolecul盯modi矗catio璐of 【Abs咖ct】The 5．nuor叫功cils蚰d their肌titumor∞tivitieswe陀他viewed．5．nuomumcilis∞eoffirstline肋titumor dm肇柚ahi小ly now舳d h鹪a ith∞8howna 6rst active舳timetal斌沁clinicauybmad跚titum凹spectnIm，butsi印ific衄t to妇cside n℃atlllentdo∞I地盯to妇c un8t8bleoral pas8metabolism，8eriouseⅡet8，a d08e’an ab∞rpti帆and 8shorter molecul盯mDdificationof5-nuor伽racilfor hamlife．Therefbre，tlle overc咖ingi乜8ho毗伽llin鼬， i乜activeIole蛐d side i协缸ic舳d impro、，ingtargetingactivity蛐d∞lecti、，it)，，gre8dyplaying reducirlg e饪bctshasbecomeahot ofreseach明antic明cer point dmP墨． 【Key帅rds】