《6-氯和6-甲氧基嘌呤核苷的合成》.pdfVIP

第21卷第12期 精 细 化 工 Voi. 21，No. 12 2 0 0 4 年12 月 FINE CHEMICALS Dec. 2 0 0 4 精细化工中间体 6-氯和6- 甲氧基嘌呤核苷的合成＊ 1 2 1 ＊ 1 刘启宾 ，申艳红 ，渠桂荣 ，李 永 （1. 河南师范大学 化学与环境科学学院，河南 新乡 453002 ；2 . 安阳大学 化工系，河南 安阳 455000 ） 摘要：以四乙酰呋喃核糖（ ）和6-氯嘌呤 （ ）为原料，在对甲苯磺酸（TsOH ）存在下，运用微波固态反应得到 I I 中间体2 ，3 ，5 -三乙酰基-6-氯嘌呤核苷（ ），收率为80. 1% 。该中间体再用NH / CH OH 和Na CO / CH OH I 3 3 2 3 3 处理，分别合成了6-氯-9- -D-嘌呤核苷（ ）和6- 甲氧基-9- -D-嘌呤核苷（ ），收率分别为78. 8% 和76. 9% 。 ! \ ! V \ 1 和 的总收率分别为63. 1% 和61. 6% ，结构经 HNMR 和元素分析证实。最佳的缩合条件是n（ ）1n（ ）= 11 V I I 1，m（TsOH ）/ m（6-氯嘌呤）= 0. 03 ，595 W 微波辐射4. 5 min ，462 W 微波辐射1 min 和119 W 微波辐射0. 5 min ； 生成 的氨解条件为室温反应2 h ，生成 的碱解条件为回流5 h 。 \ V 2 ，3 ，5 -三乙酰基-6-氯嘌呤核苷；微波；固态反应；6-氯-9- -D-嘌呤核苷；6- 甲氧基-9- -D-嘌呤核苷 关键词： ! ! 中图分类号：O621. 392 文献标识码：A 文章编号：1003 - 5214 （2004 ）012 - 094 1 - 03 Synthesis of 6-Chloro- and 6-Methoxypurinenucleoside LIU Oi-bin1 ，SHEN Yan-hong2 ，OU Gui-rong1 ＊，LI Yong1 （1. College of Chemistry and Enuironmental Science ，He nan Normal Uniuersity ，Xinxiang 453002 ，He nan ，China ；2. Dep artment of Chemical Engineering ，Anya