2010药物化学最后归纳总结2.docVIP

苯妥英钠 （1）化学名：5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮钠盐 （2）化学性质（与苯巴比妥类似，酰脲） ①水溶液吸收二氧化碳出现浑浊，应密闭保存 ②水溶液碱性加热，水解开环生成α－氨基二苯乙酸和氨 （3）具饱和代谢动力学特点 代谢酶饱和，代谢减慢，产生毒性 （4）药物相互作用（新考点）： 氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加（需监测、个体差异给药） （5）新用途：除抗癫痫，治疗三叉神经痛和洋地黄引起的心率不齐 盐酸氯丙嗪 化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 性质：不稳定，易氧化，注射液加抗氧剂 光毒化反应，2－氯酚噻嗪特有的 用途：强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等 氟哌啶醇 丁酰苯类 化学名：1-（4- 氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1- 哌啶基]-1-丁酮 光照颜色变深 副作用：锥体外系反应 癸酸酯前药作用时间长 舒必利 苯甲酰胺类 化学名：N-[甲基-（1-乙基 2- 吡咯烷基）]-2-甲氧基-5-（氨基磺酰基）-苯甲酰胺 性质：极易溶氢氧化钠、需避光 吡咯烷 2位手性碳左旋体有活性，临床用消旋 用途：抗幻觉、抗抑郁、止吐 抗抑郁 按作用机制分三类：（神经递质和酶） 1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 2.5－羟色胺重摄取抑制剂 3.单胺氧化酶抑制剂 5－羟色胺重摄取抑制剂 5－羟色胺重摄取抑制剂类 抗抑郁 氟西汀 化学名：（±） N-甲基- [ 3-苯基-3- （4 – 三氟甲基苯氧基）] 丙胺盐酸盐 代谢：N去甲基有活性，半衰期长 盐酸帕罗西汀 化学名：（3S）反式-3- [1,3 –苯并二噁茂-5 –基氧（基）甲基 ]-4-（4–氟苯基）哌啶 盐酸盐 注意：停药易发生戒断反应，逐步减药 （三）单胺氧化酶抑制剂 结构中含吗啉 选择性抑制单胺氧化酶A 可增加脑内乙酰胆碱的含量 盐酸多奈哌齐 化学名：2, 3-二氢-5,6-二甲氧基-2-[（ 1-苯甲基 ）-4-哌啶基]甲基-1H-茚酮盐酸盐 水溶性 代谢途径可O-脱甲基 用途：长效的老年痴呆对症治疗药物 吗啡 左旋体 2.性质 1）两性化合物（盐酸盐）,3位酚羟基，呈弱酸，17位的叔胺呈碱性 2）性质不稳定（3-OH），光照下易氧化变质 碱性、铁离子、日光催化易氧化 制剂和贮存 酸性条件稳定（pH3~5），抗氧剂（亚硫酸氢钠） 3）酸性脱水并分子重排，生成阿扑吗啡 阿扑吗啡（催吐） 4）吗啡生物碱特有的呈色反应 Marquis反应：甲醛硫酸 紫色 Frōhde 反应：钼硫酸→紫色→兰色、绿色 盐酸哌替啶（麻） 第一个合成类，活性低，成瘾性低。 化学名：1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 盐酸美沙酮（麻） 化学名：4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐 化学性质：1）水溶性，不稳定，光照变质 考点：6位手性碳，左旋活性＞右旋，用消旋体 苯噻啶 三环（苯、环庚烯、噻吩） 哌啶 H1受体拮抗剂，偏头痛 镇静 盐酸曲马多 结构环己烷 2个手性碳 考点：苯环和二甲氨基甲基呈反式 成瘾性小，阻断疼痛的传导 重酒石酸间羟胺 ① 两个手性碳(唯一两个的，然后多巴胺唯一没有手性碳的) ② 加强心脏收缩，抗休克 盐酸氯丙那林 结构类似异丙肾上腺素，苯环邻Cl β受体激动剂，治疗哮喘 规律：治疗哮喘，N上取代基为叔丁基，异丙基 盐酸美西律 化学名：1-（2,6- 二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐 结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键 抗心律失常、局麻双重作用 碱性尿中解离度小，血药浓度升高，注意不和碱性药物合用 钾通道阻滞剂 盐酸胺碘酮 化学名：（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基）甲酮盐酸盐 代谢产物氮脱乙基 有活性，作用时间长 碘原子影响甲状腺素代谢 卡托普利 化学名：1-[（2S）- 2-甲基-3-巯基–1-氧代丙基]- L-脯氨酸 ① 略带大蒜味，溶稀碱（酸性） ② 两个手性羰，均S构型 ，左旋体（－） ③ 有巯基固体稳定，水溶液易氧化成二硫化物 ④ 剧烈条件酰胺水解 马来酸依那普利 化学名：N-[（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐 ① 有3个手性碳，均 S 构型 ② 是依那普利那的乙酯 是其前药 可口服 福辛普利 特点：①含磷酰结构 ②体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用是前药 赖诺普利 特点：①碱性赖氨酸取代了非极性的丙氨基酸 ②具两个未被酯化的羧基 ③非前药的ACE抑制剂 氯沙坦 第一个血管紧张素II受体拮抗剂，无干咳副作用 化学名：2-丁基-4-氯-1-[[2’-（1H-四唑-5-基）-[1,1’-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇 ①四氮唑结构呈酸性，可成钾盐 ②代谢产物羟甲基氧化成甲酸，活性更强 缬沙坦 ① 第一不含咪