2012药师考试复习——药理学.docVIP

第9单元 局 麻 药 ※ 1、局麻药引起痛觉最先消失，其它感觉次之，最后阻滞运动功能。 普鲁卡因穿透力弱、毒性小，常配伍肾上腺素。于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。 利多卡因穿透力较强，毒性比普鲁卡因略强。用于各种局麻方法和抗心律失常。 丁卡因穿透力最强，作用持久。 毒性大，一般不用于浸润麻醉。 第10单元 全 身 麻 醉 ※ 1、吸入性麻醉药 氟烷类、硫喷妥钠（脂溶性高，极易通过血-脑脊液屏障）2、静脉麻醉药 氯胺酮 ，对体表作用明显，对内脏作用差；诱导期短，对呼吸影响轻微，对心血管有明显兴奋作用。 第11单元 镇 静 催 眠 药 一、苯二氮卓类（地西泮）￥用于辅助治疗波伤风、子痫、小儿高热及药物中毒性惊厥。 ◎药理作用：1、抗焦虑 小剂量能显著改善焦虑症状。主要用于焦虑症。 催眠镇静 小剂量镇静，较大剂量催眠，优点：对快波睡眠(REMS)影响小，停药后反跳现象轻；治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大；对肝药酶几乎无诱导作用；依赖性、戒断症状轻。用于失眠、麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药。 抗惊厥、抗癫痫 癫痫持续状态的首选药是地西泮 4、中枢性肌松作用 ◎作用机制 BZ与GABAA受体结合后，易化GABAA，促进GABA诱导氯离子内流，加强了GABA对神经系统的效应 ◎不良反应 1、毒性小，安全范围大。嗜睡、头晕、乏力，记忆力下降、头痛、易激动2、偶见变态反应，静脉注射过快可致昏迷和呼吸抑制3、大剂量偶致共济失调、运动功能障碍、言语含糊不清等4、长期应用可产生习惯性和成瘾性，但比巴比妥类发生率低。老年人，肝肾和呼吸功能不全者，青光眼和重症肌无力慎用 二、巴比妥类※ 1、苯巴比妥可用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态。使肝药物代谢酶活性增高，加速巴比妥类药物代谢，是产生耐受性、依赖性的原因。 2、巴比妥类随着剂量的增加，相继表现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用。 3、急性中毒的直接死因是深度呼吸抑制。 4、碱化血液、尿液，促使巴比妥类自脑血液和尿液的排泄。 第12单元 抗 癫 痫 药 苯妥英钠￥ ◎药动学：1、吸收慢不规则，起效慢。 主经肝药酶代谢，个体差异大 血药浓度过高按零级动力学消除，易致中毒 ◎药理作用 1、抗癫痫 对癫痫强直阵挛性发作（大发作）为首选药，对复杂部分性发作和单纯部分性发作有一定疗效，对失神发作（小发作）无效。 治疗外周神经痛 抗心律失常 是强心苷过量中毒所致心律失常的首选药 ◎不良反应 局部刺激、牙龈增生，随血药浓度增大出现眼球震颤、复视，严重者共济失调、精神错乱；长期服用，叶酸缺乏，发生巨幼红细胞贫血，也可致粒细胞和血小板减少及再生障碍贫血 卡马西平（酰胺咪嗪）￥ ◎1、癫痫复杂部分性发作（精神运动型发作）的首选药 2、外周神经痛3、对防治躁狂抑郁症包括对锂盐无效者有一定疗效 ◎不良反应 1、用药早期可出现头晕、眩晕、恶心、呕吐、共济失调，偶见变态反应、粒细胞减少2、大剂量可致房室传导阻滞 丙戊酸钠￥ 广谱抗癫痫药。对小发作疗效最好优于乙琥胺（与抑制T型Ca通道有关，仅为失神发作首选药） ￥￥ 大发作首选苯妥英钠或苯巴比妥；失神发作首选丙戊酸钠或乙琥胺；癫痫持续状态首选地西泮静注。 抗惊厥药 ￥ 硫酸镁口服给药产生导泻和利胆作用；注射给药产生中枢抑制、抗惊厥、降压作用。 第13单元 抗 精 神 失 常 药 氯丙嗪（冬眠灵）￥ ◎药理作用 ·中枢神经系统：1、抗精神病作用 镇吐作用，对顽固性呃逆有效，对晕动病无效 3、降温 也可降正常人体温，用于低温麻醉、人工冬眠 4、加强中枢抑制药的作用 ·自主神经系统：阻断a受体，可翻转肾上腺素的升压作用 ·内分泌系统 ◎不良反应 1、一般：中枢抑制作用，阿托品样作用，局部刺激性。 锥体外系反应：帕金森综合症、静坐不能、急性肌张力障碍（以上3种用中枢性胆碱受体阻滞药苯海索即安坦治疗）、迟发型运动障碍（用中枢抗胆碱药不但无效反而加重，用抗多巴胺药泰必利有效） 心血管系统：直立性低血容量较常见，不能用肾上腺素纠正，用去甲~或麻黄碱治疗。 4、变态反应5、内分泌紊乱 丙咪嗪（抗抑郁药）￥ ◎药理作用 1、中枢神经系统 自主神经系统：阻断M受体，产生阿托品样作用。 心血管系统 直立性低血压及心律失常，与抑制心脏NA再摄取有关。 ◎不良反应 1、有较明显的阿托品样作用2、可引起窦性心动过速、直立性低血压、心律失常3、镇静作用4、长期大剂量用药突然停用可出现焦虑、失眠、恶心、呕吐、兴奋。过量可引起急性中毒 碳酸锂属于抗躁狂药。氟西丁是强效选择性5-HT摄取抑制药 第14单元 抗帕金森病和老年痴呆药 左旋多巴（L-dopa）￥ ◎药动学特点：1、口服易吸