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第三章药理学 第一节呼吸系统药物 一、抗微生物感染药 汗内酞胺类抗生素 青霉素( Penicillin ，千青霉素，青霉素G ) 青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准，1 单位（U ）相当于0 . 6 拌g , lmg 相当于1 670UO 【 药理】 本品主要是抑制细菌的转肤酶，阻止细胞壁合成中的粘肤交联，从而抑制细胞壁合成，导致细菌破裂死亡。本品对大多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌和某些革兰阴性杆菌、螺旋体及放线菌有强大抗菌活性。梅毒螺旋体、回归热螺旋体、鼠咬热螺旋体和钩端螺旋体等均对本品敏感。【适应证】 敏感菌引起的各种感染，如呼吸系统感染、肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。【 用法】 成人常用量：肌内注射，每日80 万一320 万U ，分2 ? 3 次给药。静脉滴注，每日240 万一1 000 万U ，分2 一4 次给药。儿童常用量：肌内注射，每日3 万～5 万U ／掩，分2 一3 次给药。静脉滴注，每日5 万一20 万U ／掩，分2 一4 次给药。重症者，剂量可适当增大，并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔。【 注意】 ① 过敏反应。如果发生过敏性休克应立即停药，皮下或肌内注射肾上腺素0 . 5 一1 , orng ，心跳停止者立即给予CPR ，并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素。应用本品前必须详细询问有无药物过敏及变态反应史，首次使用青霉素或停用72h 以上者，必须做皮内敏感试验，反应呈阴性者方可使用。② 本品对神经系统亦有一定毒性，不宜作鞘内注射。肾功能不全或体弱患者，大剂量注射时易引起幻觉、肌肉痉挛、癫病大发作等不良反应。③ 青霉素钾盐不可静脉推注。④ 治疗矛盾。治疗梅毒或其他感染时，有可能出现发热、出汗、头痛和损伤部位反应等症状加剧的矛盾现象，即雅里希－赫克斯海默反应。⑤ 应用本品期间，可对某些诊断产生干扰，可使硫酸铜法测定尿糖时出现假阳性。［制剂1 粉注射剂：20 万U , 40 万U , 80 万U , 100 万U , 160 万U 。苯吹西林钠( Oxacillin 助dium ，新青霉素11 ，苯咬青霉素）【 药理l 为半合成青霉素，耐酸，口服有效，且耐青霉素酶，不为该酶水解破坏，对产青霉素酶金葡菌有良好作用。本品作用较甲氧西林强，但对于对青霉素敏感的葡萄球菌、各种链球菌和肺炎球菌的抗菌作用仍不及青霉素。l 适应证】 对青霉素酶葡萄球菌所致的各种感染有效，不适用于中枢系统感染。对青霉素敏感葡萄球菌等感染则不应使用本品治疗。【 用法】 口服：成人，每日2 一49 ，分4 次服用，宜空腹或餐后服用。肌内注射或静脉滴注：成人，每日4 一169 ，分4 一6 次给予。儿童，每日每千克体重0 . 05 一0 . 19 ，分4 一6 次给予。【 注意】 与青霉素类似。大剂量可引起胃肠道反应。【 制剂］粉注射剂：。．59 , 19 。胶囊剂、片剂：0 . 259 。孰千西林( Ampicillin ) L 药理l 为半合成广谱青霉素，耐酸，抗菌作用机制与青霉素相同。对青霉素敏感的细菌本品具有较强活性，但效果不及青霉素，对草绿色链球菌的作用与青霉素相仿或略强，对肠球菌的作用优于青霉素，对青霉素部分耐药的肺炎球菌一般对本品敏感，完全耐药者则对本品亦可能完全耐药。白喉杆菌、炭疽杆菌、变形杆菌、流感杆菌、李斯特菌属、厌氧革兰阳性球菌（如消化球菌）和杆菌（如产气荚膜杆菌）、脑膜炎球菌、淋球菌、军团菌属及胎儿弯曲杆菌等对本品敏感。沙门菌属、志贺菌属及大肠杆菌对本品敏感性差，其余的肠杆菌科、不动杆菌属普遍对本品耐药。本品对绿脓杆菌无效。本品对青霉素酶不稳定，对产青霉素酶金葡菌无效。对革兰阴性菌效果与氯霉素、四环素相似或略强，但比庆大霉素、卡那霉素、多粘菌素B 差。【 适应证】 敏感菌所致的各种感染，如菌血症、呼吸道感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿系统感染，胆道及肠道感染等。 【 用法】 空腹口服：成人，每日2 一49 ，分3 一4 次服用。儿童，每日每千克体重25mg ，分3 一4 次服用。肌内注射或静脉注射：成人，每日2 一49 ，分3 一4 次。儿童，每日每千克体重。．05 一0 . 19 ，分2 一4 次服用。重症者可加大剂量。【 注意l 与青霉素相似。【 制荆】 粉注射剂（钠盐）: 0 . 59 , 19 。胶囊剂：0 . 259 。干糖浆剂：1 . 59 , 60 mlo 阿莫西林( Amo 泛cillin ，弃氨千青霉素）［药理】 为半合成广谱青霉素。抗菌谱与氨节西林类似，透过细菌细胞壁能力较强，能迅速抑制其细胞壁合成，使细菌成球形体而破裂溶解。【 适应证】 敏感菌所致感染有呼吸道感染如支气管炎、肺炎，泌尿系统感染