构象受限的主链环化的促生长素抑制素类似物.docVIP

构象受限的主链环化的促生长素抑制素类似物 摘要 本发明公开了新的肽类似物。新的肽是构象受限的主链环化的促生长素抑制素类似物。也公开了合成这些促生长素抑制素类似物及制备这些促生长素抑制素类似物库的方法。此外,还公开了含有该促生长素抑制素类似物的药物组合物,以及应用这样的组合物治疗内分泌失调,肿瘤和代谢失调的方法。 权利要求(18) 1．具有通式(Ⅰ)的主链环化的促生长素抑制素类似物： 未提供图片。查看 PDF 式(Ⅰ)其中：a-c各自独立地代表1-8或0的整数；(AA)代表氨基酸残基，其中每条链中的氨基酸残基可以相同或不同；Q代表H或酰基；E代表羟基，羧基保护基或氨基，或者末端羧基可以还原为CH2-OH；R1和R2各自代表任选与特定保护基团键合的氨基酸侧链；线代表下式桥基：-(CH2)x-M-(CH2)v-；M选自酰胺，硫醚，硫酯和二硫化物；x和y各自独立地代表1-10的整数。 2．具有通式(Ⅴa)的权利要求1的主链环化的促生长素抑制素类似物： 未提供图片。查看 PDF 式(Ⅴa)其中m和n是1-5；X代表羧基末端酰胺或醇；R5不存在或者是Gly,(D)-或(L)-Ala,Phe,Nal和β-Asp(Ind)；R6和R11独立地是Gly或(D)-或(L)-Phe；R7是Phe或Tyr；R10不存在或者是Gly,Abu,Thr或Val；R12不存在或者是Val,Thr或Nal，和Y2选