- 1、本文档共8页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
- 5、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
- 6、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 7、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 8、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
抗组胺药物在儿童的应用及安全性论文论文.doc
抗组胺药物在儿童的应用及安全性论文论文
【关键词】抗组胺药物论文,儿童论文,应用论文,安全性论文
抗组胺药物是临床上治疗变态反应性疾病最常用的药物之一。近年来,随着过敏性疾病发病率的不断上升,抗组胺药物在我国医院药房的用量也在逐年增加,其年销售额以平均20?速度增长。除传统的抗组胺药物外,新一代抗组胺药物不断涌现,各种药物之间其药代动力学、抗过敏和抗炎效能、临床应用的安全性并非相同,在治疗不同疾病时效果存在很大差异。尤其是在儿童这个特殊人群,部分抗组胺药物尚缺乏长期、深入的临床研究,如何正确选择和使用抗组胺药物应引起儿科医生足够的重视。
1组胺与组胺受体论文
组胺(histamine)是由L组胺酸经组胺脱羧酶脱羧而产生的一种小分子量生物活性物质,广泛分布于人体各部分组织。一般认为,组胺和其他神经递质一样,首先和靶细胞上特异性受体结合,通过改变细胞的兴奋性而发挥广泛的生理作用。
1.1组胺在过敏炎症反应中的作用论文
在过敏性炎症反应中,组胺主要来源于表达高亲和力IgE受体(Fcepsilon;RI)的细胞如肥大细胞和嗜碱性粒细胞,它通常以非活化状态贮存于胞内的颗粒中。当细胞经IgE依赖或非依赖的途径活化后发生脱颗粒而释放组胺、类胰蛋白酶等,同时伴有其他炎症介质如白三烯、前列腺素等的释放。由组胺引发的过敏性炎症效应主要是通过结合H1受体产生,引起毛细血管扩张和血管通透性增加、平滑肌收缩、腺体分泌增加、瘙痒等。同时,作为一种刺激信号组胺能使炎症细胞产生细胞因子、增加粘附分子和MHCII类抗原的表达,因此也参与Ⅰ型变态反应迟发相的形成。另外,组胺还可借H1、H2、H3、H4受体在过敏性炎症反应中发挥多种免疫调节功能,包括促进树突状细胞成熟、调节Th1/Th2平衡、诱导Th1细胞增殖和IFNgamma;产生,以及促进人巨噬细胞释放炎症因子和溶酶体酶等。
1.2组胺受体及其功能论文
自1966年Schild等发现H1受体以来,迄今共发现H1、H2、H3、H44种组胺受体。4种受体均为G蛋白耦联受体家族成员,它们在体内分布、表达水平、信号转导及功能上各有不同(见表1)。在过敏性疾病中,组胺主要通过H1受体发挥作用,它首先与H1受体的耦联蛋白Gq/11结合,随后启动磷酯酰肌醇通路促使Ca2+流入细胞,使胞内Ca2+浓度升高,促使Gc将GTP催化成cGMP并最终产生各种效应。
2抗组胺药物的分类及作用机制论文
表1H1、H2、H3、H4受体特征比较(略)
2.1抗组胺药物的分类
目前用于治疗变态反应性疾病的抗组胺药物主要指H1受体拮抗剂,临床上统称为抗组胺药物(antihistamines)。以往根据化学结构将其分为乙醇胺类、乙二胺类、烷基胺类、哌嗪类、哌啶类及吩噻嗪类共六大类。但临床上更为常见的分类则是根据其对中枢神经系统的作用,分为:①第一代抗组胺药物,又称为传统抗组胺药物或镇静类抗组胺药物,多为亲脂性的小分子化合物,易透过血脑屏障作用于中枢H1受体而产生明显的镇静作用。代表性药物有氯苯那敏(扑尔敏)、苯海拉明、羟嗪、异丙嗪、赛庚啶、酮替芬等。②第二代抗组胺药物,也称为非镇静类抗组胺药物,由于其不易透过血脑屏障,嗜睡副作用较第一代明显减弱或消失。代表性药物有氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀、特非那丁、阿斯咪唑等。③第三代抗组胺药物,目前尚无明确界定标准,存在较大的争议,一般认为该类药物具有明确的抗炎效能,无中枢镇静及心脏毒性作用,其代谢不依赖细胞色素P450酶。此类药物多为第二代抗组胺药物的活性代谢产物,代表性药物有地氯雷他定、左西替利嗪、非索非那定等。
2.2抗组胺药物与H1受体作用机制论文
长期以来,抗组胺药物一直被认为是通过竞争性地结合H1受体,占据或阻碍H1受体上组胺的作用位点,从而起到拮抗组胺的效应。但近年的研究发现,组胺H1受体具有活化和非活化2种亚型,分别与激动剂(组胺)和反相激动剂(inverseagonists)作用。正常情况下活化和非活化型两者可以相互转化并处于动态平衡,但即使在没有组胺(激动剂)的情况下,非活化H1受体仍然可以转化为活化型。抗组胺药物可使非活化型H1受体稳定并抑制其向活化型转化,因此作为反相激动剂而发挥抗组胺的药理作用。
2.3抗组胺药物的抗炎作用机制论文
除抗组胺作用外,第二、第三代抗组胺药物都显示有不同程度的非特异性抗炎作用,包括抑制肥大细胞和嗜碱粒细胞释放介质,阻止嗜酸粒细胞向炎症部位的游走和聚集,减少内皮细胞粘附分子的表达以及改变炎症因子TNFalpha;、IL1beta;、IL6、IL4、IL13的产生等,从多方面抑制过敏炎症反
您可能关注的文档
- 光催化法和臭氧氧化法去除废水中氰化物的机理探讨论文.doc
- 免棱镜全站仪在数字地形测量的精度分析论文.doc
- 全站仪三角高程测量的新方法之物理论文论文.doc
- 全站仪三角高程测量的新方法论文论文.doc
- 全站仪高程测量的新方法及其应用论文.doc
- 全面培养大学生创业创新能力——坚持以人为本 尊重个性发展论文.doc
- 全面质量管理在高校管理中的运行论文.doc
- 公路小桥涵设计流量计算方法探讨论文.doc
- 公路平面控制测量坐标系统选择分析论文.doc
- 公路建筑材料教学的几点分析论文.doc
- Unit4WeloveanimalsUnit4PartA(课件)人教PEP版英语三年级上册2(精)5.pptx
- 江苏省马坝高级中学高二上学期期中地理试题(原卷版).docx
- 河北省石家庄市第四十九中学九年级上学期开学练习英语试题.docx
- 八年级英语下册Unit10I'vehadthisbikeforthreeyearsSectionB2课件(完整版)3.pptx
- Unit6Ananimalstory(词汇)(课件)新魔法英语(NewMagic)一年级上册.pptx
- Unit5Topic2SectionB课件初中英语七年级下册.pptx
- Unit1单元语法讲练九年级英语全一册课件(人教版).pptx
- 单细胞生物体七年级上学期精品课件.pptx
- Unit2句型所含知识点练习人教版八年级英语下册.docx
- 八年级英语下册Unit2I’llhelptocleanupthecityparks课件3(完整版)2.pptx
文档评论(0)