基于靶蛋白结构CDK2小分子抑制剂研究进展.pdfVIP

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2015-12-22 发布于安徽
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基于靶蛋白结构CDK2小分子抑制剂研究进展.pdf

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Chinese Journal of New Drugs 20 11，20 (17 ) · · 综述基于靶蛋白结构的 CDK2 小分子抑制剂研究进展 1 1 2 1 1 ，，，，白晓光许乐幸李祎亮王玉成王菊仙 (1 ， 100050 ; 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京 2 ， 300 193) 天津药物研究院分子设计与药物发现天津市重点实验室天津［］ (CDKs) ，摘要细胞周期蛋白依赖性激酶活性的精确调控对细胞的增殖和转录至关重要对于一些， CDKs 。 CDK2 增殖性疾病特别是恶性肿瘤细胞的生长和增殖失控与活性异常密切相关对蛋白结构的认， CDK2 ，。识特别是一些抑制剂与复合物的晶体学认识极大的推动了小分子抑制剂的设计和开发本文对一 CDK2 ，些骨架相异的有临床开发价值的小分子抑制剂与激酶的相互作用进行了解析对激酶的各结合区特，。征做了归纳进而分析了目前该领域的研究状况和趋势［］ 2 ; ; ; ; 关键词细胞周期蛋白激酶抑制剂晶体结构结合细胞周期［］R979 ． 1 ［］A ［］1003 － 3734 (20 11)17 － 1667 － 06 中图分类号文献标志码文章编号 Advance in research of cyclin-dependent kinase 2 inhibitors based on the structures of target proteins BAI Xiao-guang1 ，XU Le-xing1 ，LI Yi-liang2 ，WANG Yu-cheng1 ，WANG Ju-xian1 (1 Institute of Medical Biotechnology ，Peking Union Medical College ，Chinese Academy of Medical Sciences ， Beij ing 100050 ，China ;2 Tianj in Key Laboratory of Molecular Design and Drug Discovery ， Tianj in Institute of Pharma