药物的化学结构与药代动力学.ppt

药代动力学与新药研究 一、前言 二、基本概念 三、药物的理化性质与药代动力学 四、药代动力学与新药设计 一、前言 药物-机体相互作用 药代动力学性质的重要性 对药代动力学性质的要求 药物-机体相互作用 一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特定的化学结构，具有较强的结构特异性。 另一方面是机体对药物的作用：吸收、分布，生物转化和排泄，表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，结构特异性不强。 药代动力学性质的重要性  随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。 肽类药物就是最典型的例子。一般来说，体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点，但是，体内不稳定，口服无效。 对药代动力学性质的要求 给药方便:口服有效,一次或两次/日(消炎镇痛 药、抗高血压药物、抗菌药常用药） 靶向分布或靶向活化：抗肿瘤药物 起效快：抗过敏药物、镇痛药物 药物相互作用少：有利于联合用药，如降脂药 与抗高血压药物的合用 长期使用不产生耐药性：如