药物修饰释放制剂的动力学.ppt

药物修饰释放制剂的动力学原理和药物动力学评价 刘 昌 孝天津药物研究院新药评价研究中心天津药代动力学与药效动力学 省部共建国家重点实验室 一 为什么要研究开发 药物修饰释放制剂 什么是药物修饰释放制剂 药物修饰释放制剂（modified release dosage form）是指药物的释放时间过程和/或释放到达一定部位为目的而设计的药物制剂。 由于药物释放过程的修饰，满足临床用药的需要或减少用药次数。 延时释放制剂（extended release dosage form）和控制释放制剂（Controlled release dosage form）是修饰释放制剂中的两类剂型。 延时释放制剂主要是缓释制剂(sustained-release formulations) 控制释放制剂主要为定位（向）靶向释放制剂和速释制剂。 为达到研究目的，药物修饰释放制剂可以通过制剂技术、处方工艺设计和释放材料的选择等药物制剂学方法来实现。 药物修饰释放目的 （1）改变药物动力学性质：如缓释制剂可以延长有效药物浓度维持时间。 （2）控释制剂可以使药物浓度维持在一定的平稳水平，降低峰谷浓度的波动度，避免药物突释，引起不良反应。 （3）给药后在胃快速吸收的药物，制备成胃飘浮制剂可以延缓血药浓度的降低，有利保持浓度平稳。 （4）制备成靶向制剂，可以提高药物在