摘要
手性是自然界普遍存在的现象,手性化合物(单一对映体)在药物、天然
产物、农业化学和液晶材料等许多领域具有广泛应用。不对称合成(即手性合
成)是获得单一对映体最直接有效的方法,其中单一对映体纯度是判断不对称
合成反应价值的重要指标.因此,对映体纯度的测定是不对称合成研究中重要
的分析测定问题。
手性合成砌块广泛应用于天然产物、药物和手性配体的合成。苹果酰亚胺
和酒石酰亚胺是一类重要的手性合成砌块。文献上它们的制备主要有两种途径:
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一是经典的“一瓶多步(onepot steps)的标准合成方法,二是在加
热条件下使酒石酸或苹果酸与相应的胺类发生热缩合反应,通过除去反应产生
的水,使转化得以进行。“热缩合法具有步骤较为简单的优点,但存在外消旋
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化的隐患。文献中对此问题的报道不一,苹果酸和酒石酸衍生的两种酰亚胺的
合成方法是否存在外消旋化,这引起了我们的兴趣。为此,本论文以此为起点
系统深入地开展研究。
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