磺胺嘧啶的乙烯基化及共聚合反应的分析.pdf

丝兰 丝!!!!堡圭垒』 摘 要 在抗肿瘤药物的研究中，如何使药物在肿瘤细胞中进行富集是研究者最为关 CNN织中富集，而马来 注的一个问题。已经报导的结果表明，磺胺嘧啶Nv炕D 酰驱胺以及其某些N一取代衍生物具有潜在的抗肿瘤生理活性。为了把二者的特点 结合起来，我们从磺胺嘧啶的磺酰胺端出发合成了两种新单体，3一(N一2一嘧啶基- 苯基马来酰亚胺州PMI)的共聚体系进行了详细的研究。／其主要内g-和结果如下： 1．成功合成了单体PABP，其难以进行均聚反应，但能与马来酰亚胺(MI)进行 自由基共聚反应。由于有链转移发生，共聚合反应的速率和转化率随PABP在投 料比中含量的增加而减少。我们发现，当MI在投料比中的含量小于70％时，只有 很少的共聚物产生；当MI在投料比中的含量大于70％时，其转化率也相当低。磺 胺嘧啶有两个反应活性点，一个是磺酰胺，另～个是芳伯胺，而磺胺嘧啶的衍生 化反应一般都是在芳伯胺上进行的。在磺胺嘧啶的衍生化反应中，官能团的保护 和去保护是非常重要的。在单体PABP的合成中，磺胺嘧啶的芳胺是用乙酰基保 护的，虽然原则上NaOH或者HCI水溶液都能用来除去共聚物中磺胺嘧啶的乙酰 保护基，但氢氧化钠水溶液有可能会破坏共聚物中马来酰亚胺的酰胺键。实验结 果表明，15％盐酸水溶液可以用来去保护乙酰基。 2．在MPBAS单体的合成中，由于甲基丙烯酰基是通过酯键与磺胺嘧啶连结 的，其在酸和碱中都是不稳定的，因此用乙酰基来保护磺胺嘧啶的芳胺是不合适 的。我们选用苄氧羰基作芳胺的保护基团，成功合成了MPBAS单体。该单体能进 行自由基均聚反应，又能与苯基马来酰亚胺mPMI)进行共聚反应。我们发现共聚 合速率强烈依赖于单体的投料比，它随着NPMI在投料比中含量的增加而迅速减 m 为氢给体以及DMF／水为溶剂，成功除去了苄氧羰基保护基。7～、 关键词：磺胺嘧啶，马来酰亚胺，共聚乇《z 分类号：0632．12 垒!墼!丝 丝!!!：矍圭垒圣 A。bstract howtOmake concentrateinto ofantitumor Intheresearch selectively drugs drugs most hasbeen thatsulfadiazine isoneofthe tissues cancer things．It reported important its andN—substituted intocancer maleimide cOUldbe concentrate tissues，and selectively derivatives the antitumor activities．Inordertocombine potential biological displayed of withma／eimide newmonomers themeritssulfadiazine together,two 3-rN—pyrimidin一