摘要
根据生物活性叠加原理,将“邻羟苯基”分子片断与“1,2,4-三唑”、“1,3,4-噁二唑”、
“糖基”合理组装,设计合成了 3-S-2′,3′,4′,6′- 四-O-乙酰基-β -D-吡喃葡萄糖基-4-氨基-5-
1 9
取代苯基-1,2,4-三唑(5R -5R ) 、3-S-2′,3′,4′,6′- 四羟基-β -D-吡喃葡萄糖基-4-氨基-5-取代苯
1 9
基-1,2,4-三唑(6R -6R )和 2-S-(2,3,4,6- 四-O- 乙酰基-β -D-吡喃葡萄糖基)-5-((4-取代苯基
1 4
-5-氨基-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基) 甲基)-1,3,4-噁二唑(10R -10R )共 22 个化合物,其结构
1 13
经 H NMR, C NMR, IR 和 HRMS 确认。
在氢氧化钾溶液中,取代苯甲酰肼与二硫化碳生成钾盐,然后钾盐在水合肼作用下
经过环化,得到 3-巯基-4-氨基-5-取代芳基-1,2,4 三唑,在氢氧化钾
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