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M．S．Dissertation
Domino
Addition／Double
Copper-Catalyzed Cyclization：
An
to Benzimidazole
Approach Derivatives
Polycyclic
Author：
Degree： MasterofScience
Major： OrganicChemistry
DregreeAwarding： Normal
ZhejiangUniversity
Supervisor：
Submission
Date： 2014
April
铜催化加成／双环化串联合成稠环苯并眯唑衍生物
万方数据
摘 要
本文通过铜催化加成／双环化的串联反应方法合成了一系列新型的稠环苯并咪唑
衍生物，该方法具有高效性、便捷性和普适性。我们采用二(邻卤代芳基)碳二亚胺为
底物合成的稠环苯并咪唑衍生物在药物分子及功能材料分子合成中具有重要的应用
价值。本课题分别以唑类、吲哚类、伯胺类和活泼亚甲基类化合物为亲核试剂，通
过串联过程，在同一体系中实现了多根化学键与复杂结构的构建。且意外发现了氮
甲基化产物的选择性合成。
以铜媒介的碳氢键官能团化和交叉偶联为关键步的串联反应已成为合成杂环化
合物的有效工具。虽然过渡金属催化碳氢键官能团化已取得了巨大成就，但通过铜
催化分子内唑类sp2碳氢键直接芳基化的报道目前还较为罕见。据我们所知，目前尚
没有一锅形成多根键的合成苯并眯唑并吲哚类，苯并咪唑并喹唑啉类和苯并咪唑并
苯并咪唑类化合物的报道。作为研究铜媒介串联法合成氮杂环化合物的一部分相关
工作，我们报道了从二(邻卤代芳基)碳二亚胺出发铜催化串联法合成稠环苯并咪唑衍
生物的工作。
关键词：铜催化偶联串联苯并咪唑
万方数据
DommoAddition／Double
Copper-Catalyzed
to BenzimidazoleDerivatives
ApproachPolycyclic
ABSTRACT
Anefficientandversatile forthe
method ofnovel benzimidazole
assemblypolycyclic
derivativeshasbeen domino
addition／double
developedbyCu-catalyzed cyclization
reactions．Awide of benzimidazole usedas
be
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