中药白木香成分及衍生物的药化分析.pdf

中文摘要 陆香为名贵中药。沉香呋喃类化合物是沉香精油中主要成分之一， 在生物活性筛选中发现具有神经精神系统药理活性，去氢白木香醇(7)及 其衍生 治 疗或预 醇 和其它具有轻度中枢兴奋和促智活性的化合物的结构特征，设计并完成了 在骨架2，3，4位上引入含氧或氮取代基衍生物的合成；在初步药理试验 结果的基础上，进一步设计合成了在骨架2或3位含有羟甲基的去氢白木 ， 香醇衍生物。(立体选择性地合成了66个沉香呋喃类化合物，其中51个为 、√，^ 新化合物J通过多种谱学分析方法确定了化合物的结构，并通过核磁共振 谱确定了有关化合物的立体构型。大部分化合物均己提供样品进行神经系 统药理试验，尤其对小鼠学习记忆模型进行了试验，发现其中一类新化合 物有与考氢自盔蚕醛相当的促智作用，墅笪墼羞丕进行了初步探讨。 合成化合物19伴随的主要副产物为化合物13。本文对13的生成机 理进行了深入的探讨，发现13和19在碱性条件下可互相转化，并依据该 机理改进了实验方法，从而提高了收率，简化了分离方法，提高了产物纯 度。f在合成3-4的方法上，改进了最初设计路线上收率很低的缺陷，以甲 8％提高到 酸酯缩合的两步方法代替甲醛缩台的一步法，使反应收率由23 ss％，厂 本文还对在研的一类新药AF．5的初级和次级代谢产物进行了立体选 择性合成；合成了同位素标记的AF．5；对AF．5中含有的主要杂质进行了 合成，以供代谢研究和药理研究。 Abstract a Chinesetraditionalmedicine Agarowood(Chenxiang)isprecious areonestmctureofthe constituentsof Agarofurans type major agarowood were to essential foundhave incentral oil，They pharmacologicalactivky nervous its could particular,thedehydrobaimuxiol(4)andanalogs system．In ofrodent lower ordertO and the andhave enhance memory toxicity．In study the ofthese have and designed exploitbioactivitycompounds，We synthesized new with or atthe or in 2，3 4-positions oxygen functionality analogs nitrogen the Basedonthe