负载硫辛酸的食级纳米结构脂质载体的制备,表征及评价.pdfVIP

摘要 摘要 硫辛酸是自然界中存在的非常强的抗氧化剂。它能在脂溶性和水溶性的环境下发挥 抗氧化性。通过清除体内的ROS，再生其他内源性的抗氧化剂以及螯合金属离子而改变 体内氧化化境。临床常应用于糖尿病、心血管疾病的辅助治疗，现已将其应用于保健品 中作为维生素类的补给品。但由于其不稳定、水溶性差，生物利用度低，在应用上受到 一些限制。本文主要利用纳米结构脂质载体技术对硫辛酸进行包裹，希望能克服硫辛酸 应用上的一些瓶颈，使其成功应用于保健食品中。 论文首先研究了硫辛酸纳米结构脂质载体体系，通过高压均质法制备硫辛酸纳米结 构脂质载体水分散液，并对其物理化学性质方面进行了研究。在制备方法的考察中，确 定了60MPa三个循环为制备硫辛酸的最佳工艺条件。稳定性考察方面，在两个月的存 储过程中，PCS测得粒径在200nm以下，多分散指数PdI值小于0．1。HPLC含量测试 表明硫辛酸含量保持在7mg／mL以上。以上数据说明制备出的硫辛酸纳米结构脂质载体 水分散液表现出了较好的稳定性。 论文进一步研究了包裹硫辛酸／辅酶Q]O纳米结构脂质载体体系。硫辛酸与辅酶QlO 均为良好的生理抗氧化剂，两者合用的复方已经得到市场关注。该部分先对复方的制备 及其物理化学稳定性进行了考察。制备方面参照硫辛酸纳米结构脂质载体的配方，并做 了微调。硫辛酸／辅酶Q]O纳米结构脂质载体在五个月的存放过程中，粒径有所增大， 但是纳米粒保持了良好的单分散性，在五个月的监测中，PdI均小于0．2，也未发现沉淀 及絮凝现象。活性物含量监测方面，硫辛酸与辅酶Q10在五个月后都能保持在70％以 上，包封率测定硫辛酸为84．9％，辅酶QlO为98．4％。将研制的纳米乳液加入模拟饮料 配方中，放置在不同温度下(4℃、25℃、40℃)三个月过程纳米粒的粒径保持稳定。冻干 实验表明用葡萄糖和乳糖作为冻干保护剂，可以有效保护纳米结构脂质载体。冻干的纳 米粒可以迅速溶于水中，并恢复原来的粒径。体外释放实验显示，纳米粒在胃液及肠液 中几乎不释放活性物质，活性物质被包裹在纳米粒中被人体吸收。在体动物实验进一步 证明了纳米粒对活性物质的包裹保护作用，并显示其还可以有效提高活性成分的生物利 用度。最后用DPPH损伤HeLa细胞，初步建立了一个细胞氧化损伤模型，并利用该模 型对纳米粒的抗氧化能力进行了初步的评价。细胞实验结果显示，负载硫辛酸／辅酶QlO 的纳米结构脂质载体在浓度较低时可以保护细胞，减少DPPH对细胞的损伤。 关键词：硫辛酸，辅酶QlO，纳米结构脂质载体，制备工艺，理化稳定性，冻干， 体外释放，生物利用度，细胞损伤 Abstract Abstract consideredasoneofthemostremarkable acid(ALA)iS Alpha．1ipoic biological in anti．oxidant．ItCan freeradicalboth and environment．ALA scavenge hydrophiliclipophilic thehuman thereactive protects bodybyreducing oxygen oxidative metalions．Ithasbeen endogenousanti．oxidants，repairingdamage，andchelating usedas in unct diabetesmellitusandcardiovasculardiseasefora time．Now adj therapy long useitas