中药人参中人参皂苷Rh2的开发【大学毕业论文】.docVIP

药剂学课程论文 PAGE PAGE 222 中药人参中人参皂苷Rh2的开发 （生命科学与技术学院 08级生物技术一班 陈国明） 摘要：本文主要是在当今抗癌药物不断的创新中，本着对开发中药资源从而找到主要的抗癌成分，发现人参皂苷Rh2是不错的药物，通过对人参皂苷Rh2化学成分与药理作用进行分析，进行药物剂型的设计，严格控制药物的质量控制进行开发人参皂苷。人参皂苷Rh2在预防癌症的发生和 HYPERLINK /fazhan/ 发展方面有重要的作用，也是很有前景的新型抗癌药。 关键词：人参皂苷 抗癌药物 疗效 市场 一.药材的主要化学成分 人参是祖国医学的传统中药，具有扶正固本之功效，自古以来就被人们视为珍品。近年来，许多研究表明人参及其有效成分皂苷Rh2具有多方面的抗肿瘤活性，能有效抑制癌细胞运动及分泌Ⅳ型胶原酶。人参皂苷（ginsenoside;GS）是从五加科植物人参根、茎、叶中提取的主要活性成分。具有增加白细胞数量、提高人体免疫力、促进物质代谢、抗疲劳、抗衰老等作用。人参皂苷（Ginsenoside）是一种 HYPERLINK /view/207630.htm \t _blank 固醇类HYPERLINK /view/63037.htm \t _blank化合物，HYPERLINK /view/2024856.htm \t _blank三萜皂苷。主要存在于人参属药材中。人参皂苷被视为是HYPERLINK /view/1723.htm \t _blank人参中的活性成分，因而成为研究的目标。因为人参皂苷影响了多重的代谢通路，所以其效能也是复杂的，而且各种人参皂苷的效能是难以分离出来的。? 二.开发人参皂苷的理由 肿瘤严重危害人类健康， 目前主要依靠手术 、放疗、化疗和生物方法进行治疗。化疗的目的在于通过化学药物杀伤肿瘤细胞， 促进其死亡或阻止增殖。但绝大多数药物的细胞毒性缺乏特异性，在杀伤肿瘤细胞的同时,往往无选择地杀伤正常细胞，特别是增生活跃的造血干细胞， 正常细胞的损伤常导致严重的并发症， 影响治疗效果和患者依从性。因而近年来从天然药物中寻找高效低毒的抗肿瘤药物成为研究热点。人参皂苷( ginsenoside ，GS ) 是人参的主要有效成分，现已明确结构的GS单体约有40余种；其中研究最多且与肿瘤细胞凋亡最为相关的为Rh2单体。众多研究表明， 它具有较高的抗肿瘤活性，而对正常细胞无毒副作用，与其他化疗药物联合应用有协同作用。人参皂苷Rh2抗肿瘤机制非常广泛， 但主要通过调控肿瘤细胞增殖周期 、诱导细胞分化和凋亡来发挥抗肿瘤作用。将肿瘤细胞诱导分化成正常细胞有利于控制肿瘤发展， 诱导肿瘤细胞凋亡使细胞解体后形成凋亡小体， 不引起周围组织炎症反应。人参皂苷Rh2也可以通过调节和增强机体免疫功能，发挥其抗肿瘤作 用L3J。Popovich 等研究认为， Rh2 可以促进人白血病细胞的凋亡，其途径与地塞米松相似， 均为受体依赖性。 三.人参皂苷的药理作用 1.人参皂苷Rh2能调控肿瘤细胞增殖周期。细胞增殖周期一般分为G1、S、G2和有丝分裂M期，其中最为关键的是DNA倍增和染色体复制的S期。Rh2主要杀伤处于增殖期的肿瘤细胞，特别是对S期和M期细胞最为敏感。能抑制癌细胞的DNA复制和转录能力，使癌细胞的蛋白质合成受阻，从而使肿瘤细胞的增殖减慢或停止。人参皂苷Rh2还能通过影响p53基因，诱导癌细胞凋亡。p53基因能够抑制癌细胞生长，是一种重要的抑癌基因，人类肿瘤50%与该基因的突变的缺失有关。在人参皂苷Rh2作用下，突变型p53表达下调，从而发挥促进肿瘤细胞调亡的作用。 2.人参皂苷Rh2具有免疫调节作用。人体免疫系统具有监视功能，正常人体内一旦出现少量“突变”细胞，它们可被免疫系统及时识别出来，加以清除。但人体免疫功能失调时，不能及时清除突变细胞，从而导致肿瘤发生。人参皂苷Rh2能够调节和增强机体免疫功能，可显著提高IL-2活性，提高巨噬细胞的吞噬功能和NK细胞的杀伤活性，从而发挥抗肿瘤作用。对免疫系统具有保护作用是Rh2优于其他抗肿瘤药物的一大特点。 3.人参皂苷Rh2能修复肿瘤患者放化疗引起的损伤。 放、化疗对正常组织细胞无选择性杀伤会引起重要器官的毒性反应，造成消化系统、造血系统、免疫系统、神经系统、皮肤粘膜毒性反应、肾功能障碍及其他反应。人参皂苷Rh2能减轻放、化疗的毒副作用，能明显改善患者白细胞降低、疲乏无力、易感染、食欲不振、睡眠不佳、恶心、呕吐、脱发等症状，提高患者生活质量，延长生存时间。 四．剂型的选择与药物制剂的制备方法（路线）适合做成 现在上市的中药产品一般都是以胶囊，口服液，散剂等，由于人参皂苷的提取工艺较复杂，所以成本较高，药物的首过效应明显且具有溶血作用