抗生素药理学创新.pptVIP

* * * * * * * 粘肽类化学结构与药理 药物带阳电游离氨基与G-杆菌膜磷脂中带负电荷的磷酸根结合，膜面积扩大，通透性增加，胞内物质外漏 影响核质和核糖体功能 特点： 窄谱、静止期和繁殖期的慢效杀菌药 不易产生耐药性 具有很大的肾毒性和神经毒性 多机制 硝基呋喃类化学结构与药理 多途径抗菌作用 在细菌细胞内硝基还原酶的作用下，生成高活性的亲电子中间体，能非特异性地攻击细菌核糖体，导致蛋白合成完全中断 阻断细菌与代谢相关的可诱导性酶的合成，干扰细菌代谢 Nitrofurantoin Nitrofurans 多机制 磺胺类化学结构与药理 抑制细菌叶酸合成,从阻断核酸合成中的一碳转移作用,使细菌DNA合成受阻 属于缓慢抑菌剂 叶酸途径 微生物与抗生素 抗生素能抑制或杀灭特定种类微生物 抗生素具有固定的抗菌谱,只能对某些微生物有作用 需要达到一定浓度,并持续作用一段时间才能起效 能使细菌产生相应的获得性耐药 相互关系 什么是敏感、中介和耐药? 敏感：当一种抗生素在人体内的安全浓度大大高于细菌MIC时，使用常规计量即可达到抑制或杀灭病原菌的效果，我们称这种状态为敏感 耐药：当一种抗生素在人体内的安全浓度大大低于细菌MIC，即使提高计量仍不能抑制或杀灭病原菌时，我们称这种状态为耐药 基本概念 中介： 定义1：当一种抗生素在人体内