局部麻醉创新.pptVIP

氨代烷基侧链 此类药物的成功，认识到氨代烷基侧链的 重要性 — Cocaine 分子中复杂的Ecgonine结构只 不过相当于氨代烷基侧链的作用 临床应用 Procaine至今仍为临床广泛使用的局部 麻醉药 具有良好的局部麻醉作用，毒性低，无成 瘾性 用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外 麻醉和局部封闭疗法 合成 理化性质 性状（pKa (HB+) 8.8） 2. 还原性 3. 水解性 4. 鉴别反应 性状： 盐基（free base） 水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状的 Procaine。 放置后形成结晶（mp. 57-59℃） 还原性 在空气中稳定 对光线敏感，宜避光贮存 水解性 鉴别反应 Procaine 显芳伯胺的反应 — 在稀盐酸中与亚硝酸生成重氮盐 — 加碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料 体内代谢 水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 — 前者80%可随尿排出，或形成结合物后排出 — 后者30%随尿排出 其余可继续脱氨、脱羟和氧化后排出 普鲁卡因的缺点： 各种普鲁卡因的衍生物 苯环上的变化 部分酯类局部麻醉药 碳链的变化 碳链上引入甲基，麻醉作用延长 — 因立体障碍使酯键不易水解 氨基侧链的变化 将乙醇胺侧链延长，也不会降低活性 * * 局部麻醉药 Local A