抗多肽制备流程及原理创新.pptVIP

化学合成多肽就把氨基酸按照一定的氨基酸排列顺序和连接方式连接起来。 为了得到具有特定氨基酸顺序的合成多肽，采用逐步缩合的定向合成方法，即先将不需要反应的氨基或羧基用适当的基团保护起来，再进行连接反应，以保证反应的定向进行。 3.4 羧基保护 目前使用的羧基保护大致可以分为三种 一种可以用碱皂化脱去，如甲酯、乙酯 另一种可以用酸脱去，如叔丁酯、对甲氧苄酯，邻苯二甲酰亚胺甲酯等 第三种除了用酸或碱脱去外，还可以用其他的方法选择性脱去，如苄酯、苯羰基甲酯、三甲硅乙酯 3.5侧链功能团的保护 由于不少氨基酸的侧链都带有能反应的基团，如羟基、巯基、酚基、B-和r-羧基、胍基、咪唑基、吲哚基和硫醚基等，为了避免副反应的发生，在多肽合成中往往也选用适当的保护基将它们保护起来 3.6 肽键生成的方法 形成肽键的方法基本可以分为四类：一是羧基活化法；二是氨基活化法；三是四组份合成法；四是利用蛋白水解酶的逆反应，亦称酶促合成法。 羧基活化法的基本原理是先将N-保护氨基酸或肽的a-羧基转变成活化型的RCOX，从而有利于NH2R’对它进行亲核反应生成RCONHR’。一般来说，取代基团X的吸电子性越强，其对羧基的活化能力也越强。 羧基取代基的活化能力顺序 3.7 肽键生成的方法 羧基活化法有碳二亚胺法、混合酸酐法