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* 第十七章 抗肿瘤药物(Antineoplastic agent) 烷化剂、抗代谢物、抗生素、植物药有效成分、抗肿瘤金属化合物 第一节 烷化剂 氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及卤代多元醇类、亚硝基脲类、三嗪类、肼类 氮芥类 R N CH2CH2Cl CH2CH2Cl 载体部分 烷基化部分 N HN N 烷基化作用 O H2N N DNA 链A N N HN N O H2N + N Cl Cl R N O HN H2N N O NH N N NH2 DNA 链B N N R N DNA 链A Cl Cl DNA 链B SN2机制 (活性高，毒性也高) R N δ+ CH2?CH2?Cl CH2?CH2?Cl ? ?Cl 快 R N CH2CH2Cl X? 慢 R N CH2?CH2?X CH2?CH2?Cl δ+ ?Cl? 快 R N CH2CH2X Y? 慢 R N CH2CH2Y CH2CH2X SN1机制(活性较低，毒性也低) Ar N CH2CH2Cl CH2CH2Cl ?Cl? 慢 Ar N CH2CH2 CH2CH2Cl X ? 快 Ar N CH2CH2X CH2CH2Cl ?Cl? 慢 Ar N CH2CH2X CH2CH2 Y? 快