青霉素及其应用创新.pptVIP

青霉素的发现 1928年英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素—青霉素 青霉素 介绍 青霉素（Benzylpenicillin / Penicillin）又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。 【理化性质】 一种有机酸，性质稳定，难溶于水。其钾盐、钠盐为白色结晶性粉末，在水中极易溶解，遇酸、碱和氧化剂等迅速失效，水溶液在室温放置易失效，临床应用时要新鲜配制，pH6-6.5时相对最稳定，当pH5或8时，迅速破坏，随着温度的升高，破坏迅速，时间越长，破坏越彻底。 【抗菌作用机制】 通过干扰细菌细胞壁的合成起杀菌作用。 青霉素作用于青霉素结合蛋白（penicillin binding?proteins，PBP）?细菌内黏肽交叉联结受阻?阻碍细菌细胞壁合成?菌体失去渗透屏障?膨胀裂解；同时借助细菌的自溶酶（autolysins）溶解而产生抗菌作用。 【药动学】 1）不耐酸，内服易被胃酸、酶破坏，仅少量被吸收，故一般静注或肌注，常用剂量有效血药浓度维持6-7h。 2）但在新生仔猪、鸡大剂量内服