6-甲基-4-(3-三氟甲基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成与生物活性研究有机化学.pdfVIP

2010 年第 30 卷 有 机 化 学 Vol. 30, 2010 第 12 期, 1876～1883 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 12, 1876～1883 ·研究论文· 6- 甲基-4-(3-三氟甲基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成与生物活性研究 许 寒 胡绪红 刘 斌 朱有全 邹小毛 胡方中 杨华铮* (南开大学元素有机化学研究所 元素有机化学国家重点实验室 天津 300071) 摘要 在对 3-三氟甲基-1,1-联苯类衍生物类化合物进行 CoMFA 计算的基础上, 设计合成了化合物 6- 甲基-4-(3-三氟甲 基苯基)-3(2H)-哒嗪酮(T-1), 分别采用小杯法、浮萍法和盆栽法对其除草活性进行了较详细的研究, 发现化合物 T-1 具 有很好的白化活性和除草效果. 研究了 T-1 的合成路线, 实施了三条完全不同的路线进行合成, 比较了三条路线的优 缺点. 关键词 八氢番茄红素脱氢酶; 合成; 6- 甲基-4-(3-三氟甲基苯基)-3(2H)-哒嗪酮; 白化活性; 除草活性 Synthesis and Herbicidal Activity of Novel 6-Methyl-4-(3-trifluoro- methylphenyl)pyridazin-3(2H)-one Xu, Han Hu, Xuhong Liu, Bin Zhu, Youquan Zou, Xiaomao Hu, Fangzhong Yang, Huazheng * (Institute of Elemento-Organic Chemistry, State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071) Abstract 6-Methyl-4-(3-trifluoromethylphenyl)pyridazin-3(2H)-one (T-1) was designed and synthesized based on the comparative molecular field analysis (CoMFA) of three series herbicidal 3-trifluoromethyl- 1,1-biphenyl derivatives inhibiting phytoene desaturase. Herbicidal activities of T-1 were evaluated through barnyardgrass, rape cup tests, Spirodela polyrrhiza (L.) and greenhouse test. T-1 exhibited good herbicidal and bleaching activites. Three methods for the preparation of T-1 were reported. Keywords phy