含酰基氨基甲酸酯基硫脲核苷类化合物的合成及生物活性有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201210036 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 含酰基氨基甲酸酯基硫脲核苷类化合物的合成及生物活性 张继伟a 李永强b 杨新玲a 陈路路a 苗宏健a 李 慧a 王献伟a 凌 云*,a (a 中国农业大学理学院应用化学系 农业部农药化学及应用重点开放实验室 北京 100193) (b 南开大学元素有机化学国家重点实验室 天津 300071) 摘要 在前期核苷类化合物的研究基础之上, 为了进一步改善该类化合物的生物活性, 基于几丁质合成酶催化作用机 制, 通过活性亚结构拼接方法, 将具有良好生物活性的氨基甲酸酯基片段引入到前期所设计化合物的硫脲桥当中, 设 计合成了一系列结构新颖的含酰基氨基甲酸酯基硫脲的核苷类化合物. 以尿苷为原料, 经 4 步反应制得目标物, 其结 构经 IR, 1H NMR 及 HRMS 确证. 初步生测结果表明, 部分化合物具有一定的杀菌和杀虫活性, 化合物 5j 对棉铃虫的 抑制活性与对照药剂除虫脲相当. 关键词 几丁质; 尿苷; 氨基甲酸酯基硫脲; 合成; 生物活性 Synthesis and Bioactivities of Nucleoside Compounds Containing Substituted Benzoyl Carbamate Thiourea Zhang, Jiweia Li, Yongqiangb Yang, Xinlinga Chen, Lulua Miao, Hongjiana Li, Huia Wang, Xianweia Ling, Yun*,a a ( Key Laboratory of Pesticide Chemistry and Application, Ministry of Agriculture , Department of Applied Chemistry, College of Science, China Agricultural University, Beijing 100193) b ( State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071) Abstract In order to find new fungicidal and insecticidal lead compounds, base on the catalytic mechanism of chitin syn- thase and our previous work, a series of novel nucleoside compounds containing carbamate thiourea