新型二氧代氮杂茂并[3,4-d]N-甲基异噁唑四氯化铁酸盐衍生物的合成及其生物活性有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc1104222 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 新型二氧代氮杂茂并[3,4-d]N- 甲基异噁唑四氯化铁酸盐衍生物的 合成及其生物活性 图尔麦麦提•艾力 穆赫塔尔•伊米尔艾山* 阿依努尔•胡达依别尔根 (新疆大学化学与化工学院 乌鲁木齐 830046) 摘要 硫酸二甲酯作为 N- 甲基化试剂, 与相应的异噁唑啉反应, 并在盐酸中三氯化铁作为阴离子交换试剂, 合成了 15 个未见文献报道的 2- 甲基-3-(1,2-二-O-环亚己基二氧乙基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3,4-d]异噁唑四氯 1 化铁酸盐衍生物 4a～4o. 化合物 4a～4o 结构结构经 H NMR, IR 和元素分析确证, 并进行了初步药物活性筛选, 大部 分化合物显示了不同程度的抗癌和抗炎症性及免疫性疾病活性. 体外抗癌活性试验表明, 当样品浓度为 20 μg/mL 时, 除了 4h 无活性外, 其余化合物对细胞分裂周期磷酸酯酶 Cdc25B 的抑制率为≥97.55%. 此外, 体外白细胞共同抗原活 性试验表明, 当样品浓度为 20 μg/mL 时, 所有化合物 4a～4o 对白细胞共同抗原 CD45 蛋白酪氨酸磷酸酶 A 具有良好 的抑制活性, 其抑制率为 68.41%～93.38%. 在此基础上, 初步讨论了该类化合物的构效关系. 关键词 N- 甲基异噁唑四氯化铁酸盐; 合成; 生物活性 Synthesis and Bioactivity of Novel Dioxy-pyrrolino[3,4-d]- N-methylisoxazolinium-tetrachloroferrate Derivatives Turmuhammad, Ali Mukhtar, Imerhasan* Aynur, Hudabergen (College of Chemistry and Chemical Engineering, Xinjiang University, Urumqi 830046) Abstract Fifteen novel 2-methyl-3-(1,2-O-cyclohexylidendioxyethyl)-5-aryl-3a,6a-dihydro-4,6-dioxopyrrolino[3,4-d]- isoxazolinium-tetrachloroferrate derivatives 4a～4o were synthesized by N-methylation of the corresponding isoxazoline us- ing dimethyl sulfate as a methylating reagent and ferric(III)-chloride as anion exch