新型双吲哚马来酰亚胺衍生物的合成有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc1111011 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 新型双吲哚马来酰亚胺衍生物的合成 方勇波 李丽秀 卢杏萍 黎金海 黄 雁* (广州医学院基础学院 广州 510182) 摘要 以 1-(3-氧代四氢吡喃丙基)-吲哚-3-乙醛酸甲酯(5)和吲哚-3-乙酰胺(6)为原料, 在催化剂叔丁醇钾的四氢呋喃溶 液存在下发生偶合反应, 经浓盐酸处理得脱保护的中间体 7, 再经甲磺酰化反应、氨解反应得到 4 种新的具有不同氨烷 1 13 基侧链的双吲哚马来酰亚胺衍生物 9a, 9b, 9d, 9e. 目标产物结构通过 H NMR, C NMR, MS 和 HRMS 确证. 关键词 双吲哚马来酰亚胺; 衍生物; 合成 Synthesis of Novel Bisindolylmaleimide Derivatives Fang, Yongbo Li, Lixiu Lu, Xingping Li, Jinhai Huang, Yan* (School of Basic Science, Guangzhou Medical College, Guangzhou 510182) Abstract Four novel bisindolylmaleimides 9a, 9b, 9d, 9e containing different aminoalkyl side chains were derived from methylsulfonylation, ammonolysis of the intermediate 7, which was prepared by reaction of methyl[1-(3-O-tetrahydro- pyranepropyl)indolyl-3]-glyoxylate (5) with indole-3-acetamides (6) using t-BuOK in THF as catalyst and treatment using concentrated hydrochloric acid subsequently. The structures of target products were also confirmed by 1H NMR, 13C NMR, MS and HRMS techniques. Keywords bisindolylmaleimide; derivatives; synthesis 蛋白激酶 C (Protein Kinase C, PKC)参与体内大量 选择性抑制, 同时对亚型PKCβI, PKCβII 相对于其它亚 的信号传递过程, 它是一族磷脂依赖的丝氨酸/ 苏氨酸 H 激酶, 由 Ca2 ＋、磷脂及二酰甘油(diacylglycerol, DAG) O N H O