新型化学修饰siRNAs的设计、合成及生物活性研究有机化学.pdfVIP

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2016-02-02 发布于湖北
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新型化学修饰siRNAs的设计、合成及生物活性研究有机化学.pdf

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2010 年第 30 卷有机化学 Vol. 30, 2010 第 12 期, 1865～1869 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 12, 1865～1869 ·研究论文· 新型化学修饰 siRNAs 的设计、合成及生物活性研究李祎亮 a,b 任开环 a 李洪明 c 王菊仙 a 邹美香 b 何红伟 a 邵荣光 a 王玉成*,a (a 中国医学科学院医药生物技术所北京 100050) (b 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津 300193) (c 天津中医药大学天津 300193) 摘要以含取代基团的苯酚和氯代环氧丙烷为原料, 经多步反应合成了 4 种含芳香结构的化学修饰单体, 针对靶向 Mdm2 mRNA 序列的 siRNA, 在其 3末端加入不同化学修饰的单体制备获得 9 个 siRNAs. 采用四甲基偶氮唑盐(MTT) 法对所合成的 siRNAs 进行体外抗肿瘤活性、稳定性测试, 结果显示化学修饰的 siRNA8, siRNA11, siRNA15 对人乳腺癌 MCF-7 细胞的活性和核酸酶稳定性均有显著提高, 其中 siRNA11 体外对 RNA 水解酶的半衰期提高了 10 倍. 关键词化学修饰; siRNA; 抗肿瘤活性 Design, Synthesis and Biological Activity of Novel Chemical Modified siRNAs Li, Yilianga,b Ren, Kaihuana Li, Hongmingc Wang, Juxiana Zou, Meixiangb He, Hongweia Shao, Rongguanga Wang Yucheng*,a a ( Institute of Medicinal Biotechnology, Peking Union Medical College, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100050) b ( Tianjin Key Laboratory of Molecular Design Drug Discovery, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193) (c Tianjin University of Traditional Chinese Medical, Tianjin 300193)