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DOI: 10.6023/cjoc201405015 研究简报 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 新型二茂铁基1,2,4-三唑Mannich 碱的合成及其Cdc25B 抑制活性 张成路* 王 雪 国 阳 吴一非 高丽娜 孙丽杰 柴金华 朱长安 (辽宁省生物与制药重点实验室 辽宁师范大学化学化工学院 大连 116029) 摘要 以5 种二茂铁基三唑席夫碱为原料, 分别与吗啉、哌嗪和N- 甲基哌嗪等进行曼尼希反应, 首次设计合成了 15 个 新型 3-二茂铁基-1,2,4-均三唑曼尼希碱(3a～3e 、4a～4e 和 5a～5e). 通过 IR 、1H NMR 和 HRMS 等测试方法对目标化 合物结构进行了表征, 并对代表目标化合物3b 进行X-ray 单晶衍射测试. 研究了目标产物对 Cdc25B 的抑制活性, 结果 发现, 13 个目标化合物表现出良好的抑制活性, 其中 3c 、4a、5b、5c 和 5e 等 5 个化合物的 IC50 值小于阳性参照物正矾 酸钠(1.86 ±0.24 μg•mL－1), 分别为 0.91 ±0.18、0.62 ±0.13、1.10±0.33、0.44 ±0.04 和 0.67 ±0.13 μg•mL－1, 对比 PTP1B 抑制活性筛选结果, 目标化合物对Cdc25B 有选择性的抑制作用, 可以作为潜在的 Cdc25B 抑制剂. 关键词 二茂铁; 1,2,4-三唑; 曼尼希碱; Cdc25B 抑制剂 Synthesis and Inhibitory Activity of Novel Ferrocenyl 1,2,4-Triazole Mannich Bases Zhang, Chenglu* Wang, Xue Guo, Yang Wu, Yifei Gao, Lina Sun, Lijie Chai, Jinhua Zhu, Changan (Liaoning Provincial Key Laboratory of Biotechnology and Drug Discovery, College of Chemistry and Chemical Engineering, Liaoning Normal University, Dalian 116029) Abstract 15 novel 3-ferrocenyl-1,2,4-triazole Mannich bases (3a～3e, 4a～4e and 5a～5e) were designed and synthesized for the first time by Mannich reaction from five 3-ferrocenyl-1,2,4-triazole Schiff bases, which reacted with morpholine, 1-methylpiperazine and piperazine, respectively. The structures of 3, 4 and 5 were charact