新型聚乙二醇(PEG)-Cyclofenil雌激素受体分子β探针的合成有机化学.pdfVIP

2011 年第 31 卷 有 机 化 学 Vol. 31, 2011 第 5 期, 715～723 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 5, 715～723 ·研究论文· 新型聚乙二醇(PEG)-Cyclofenil 雌激素受体分子 β 探针的合成 杨 光a,b 朱 华a,b 沈玉梅*,a,c (a 中国科学院上海应用物理研究所 上海 201800) (b 中国科学院研究生院 北京 100049) (c 上海交通大学系统生物医学研究院 系统生物医学教育部重点实验 上海 200240) 摘要 基于 Cyclofenil 对雌激素 β 受体的选择性结合能力, 完成了用于乳腺癌单光子发射计算机断层成像(SPECT)显像 的新型聚乙二醇(PEG)-cyclofenil 分子探针前体的合成, 并用 99mTc 对该前体进行放射化学标记. Cyclofenil 的 PEG 修饰 作为整个合成过程的关键步骤, 反应快速高效, 产率高达 98%, 可在 30 min 内反应完全. 整个合成过程在较温和的反 应条件下完成, 具有高产率、速度快的特点, 该实验为放射性标记试验及 micro-SPECT 成像奠定了良好的基础. 关键词 环芬尼; 雌激素 β 受体; SPECT 显像; 乳腺癌 Synthesis of Novel Polyethylene Glycol (PEG)-Cyclofenil as Molecular Probe of Estrogen Receptor β Yang, Guanga,b Zhu, Huaa,b Shen, Yumei*,a,c a ( Shanghai Institute of Applied Physics, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201800) (b Graduate School of the Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049) (c Key Laboratory of Systems Biomedicine, Ministry of Education, Shanghai Center for Systems Biomedicine, Shanghai Jiao Tong University, Shanghai 200240) Abstract New polyethylene glycol (PEG)-cyclofenil analogues based on its good affinity to estrogen re- ceptor β, containing tridentate ligand chelating system, were synthesized as molecular probe precursors for single-photon emission computed tomography (SPECT) imaging of bre