新型喹啉酮类膦酸酯衍生物的合成与抗菌活性有机化学.pdfVIP

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2016-02-03 发布于湖北
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新型喹啉酮类膦酸酯衍生物的合成与抗菌活性有机化学.pdf

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新型喹啉酮类膦酸酯衍生物的合成与抗菌活性有机化学.pdf

DOI: 10.6023/cjoc201311027 研究简报有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 新型喹啉酮类膦酸酯衍生物的合成与抗菌活性杨家强*,a 胡月维a 谷晴a 李明刚a 李明强b 宋宝安c a ( 遵义医学院药学院遵义 563003) (b 遵义医学院微生物与免疫学实验室遵义 563003) (c 贵州大学精细化工研究中心贵阳 550025) 摘要根据活性结构拼合原理, 设计合成了一系列新型喹啉酮类膦酸酯衍生物, 其结构经 IR, 1H NMR, MS 及元素分析确认. 采用两倍稀释法测试目标化合物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、耐甲氧西林金葡菌、耐喹诺酮金葡菌的抑制活性, 结果表明: 部分目标化合物对耐药菌的抑制作用略优于对照药诺氟沙星, 尤以化合物 IIIk 最好, 对 MRSA15#, QRSA7# 的最小抑菌浓度(MIC)值分别为 6.2, 3.1 mg/mL. 关键词喹啉酮; α-氨基膦酸酯; 酰胺; 合成; 抗菌活性 Synthesis and Antibacterial Activities of Novel Phosphonate Derivatives Containing Quinolinone Moiety Yang, Jiaqiang*,a Hu, Yueweia Gu, Qinga Li, Mingganga Li, Mingqiangb Song, Baoanc a ( School of Pharmacy, Zunyi Medical College, Zunyi 563003) b ( Laboratory of Microbiology and Immunology, Zunyi Medical College, Zunyi 563003) c ( Center for Research and Development of Fine Chemicals, Guizhou University, Guiyang 550025) Abstract According to substructure link principle, a series of novel phosphonate derivatives bearing quinolinone moiety were designed and synthesized. The structures of the products were confirmed b