新型三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物的合成及性能有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201412014 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 新型三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物的合成及性能 张成路* 国 阳 陈 莹 孙丽杰 程安琪 赵 娜 赵宝成 唐 杰 袭 焕 (辽宁师范大学化学化工学院 辽宁省生物与制药重点实验室 大连 116029) 摘要 合成了 14个具有复合功能的三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物3a～3n, 并对其进行了结构表征. 探究了目标 化合物 3 对 Cdc25B 和 PTP1B 的抑制活性, 结果发现, 目标产物3d 、3e 、3i 、3j 和 3l 对 Cdc25B 表现出优良的抑制 活性, 其中 3d 、3e 、3j 和 3l 的IC50 值低于参照物钒酸钠, 有望成为用于治疗癌症的潜在的 Cdc25B 抑制剂; 3d 、3e 、 3i 和 3l 对 PTP1B 表现出良好的抑制活性, 3l 的IC50 值低于参照物齐墩果酸, 有望作为用于治糖尿病潜在的 PTP1B 抑 制剂. 研究了生命体系中重要的 6 种不同阴离子对 4 个代表性目标化合物的荧光猝灭, 结果发现, I－对目标化合物表现 出了优良的猝灭效果, 其中对 3c 和 3e 猝灭作用最为明显, 有望成为一种潜在的 I－荧光识别探针. 关键词 苯并咪唑; 药物活性; 荧光探针; Cdc25B; PTP1B Synthesis and Properties of Novel Tripod Type Multi-benzimidazole Quaternary Ammonium Compounds Zhang, Chenglu* Guo,Yang Chen, Ying Sun, Lijie Cheng, Anqi Zhao, Na Zhao, Baocheng Tang, Jie Xi, Huan (Liaoning Provincial Key Laboratory of Biotechnology and Drug Discovery, College of Chemistry and Chemical Engineering, Liaoning Normal University, Dalian 116029) Abstract Fourteen novel tripod type multi-benzimidazole quaternary ammoniums (3a～3n) with complex functions were synthesized for the first time and the structures of the target molecules were well characterized. The inhibitory activities of Cdc25B and PTP1B of 3 were explored. The