新型含芳氧乙酸酯基三唑酮类化合物的合成及生物活性研究有机化学.pdfVIP

2006 年第 26 卷 有 机 化 学 Vol. 26, 2006 第 11 期, 1571～1575 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 11, 1571～1575 ·研究论文· 新型含芳氧乙酸酯基三唑酮类化合物的合成及生物活性研究 * 卢彦昌 刘建兵 梁 华 史延年 方建新 (南开大学元素有机化学国家重点实验室 元素有机化学研究所 天津 300071) 摘要 通过芳氧乙酸与 2-溴-4,4-二甲 -1-(1H- 1,2,4-三唑-1- )-3-戊酮反应, 合成了 14个新型含芳氧乙酸酯基三唑酮类 化合物. 所有化合物均经核磁、元素分析确证, 部分化合物进行了红外和质谱的测定. 生物活性测试表明部分化合物具 有良好的生物活性. 关键词 1H- 1,2,4-三唑; 芳氧乙酸酯; 合成; 生物活性 Synthesis and Biological Activities of 1H-1,2,4-Triazole Derivatives Containing Aryloxyacetate Unit LU, Yan-Chang LIU, Jian-Bing LIANG, Hua SHI, Yan-Nian FANG, Jian-Xin* (Institute and State Key Laboratory of Elemento-organic Chemistry , Nankai University, Tianjin 300071) Abstract Fourteen new 1H-1,2,4-triazole derivatives containing aryloxyacetate unit were synthesized by the reaction of 2-bromo-4,4-dimethyl-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)pentan-3-one with substituted phenoxyacetic 1 acid derivatives, the structures of which have been characterized by H NMR and elemental analysis. Bioas- say showed that some of them exhibited high biological activities. Keywords 1H-1,2,4-triazole; aryloxyacetate; synthesis; biological activity 1H-1,2,4-三唑类化合物因其具有良好的生物、生理 入芳氧乙酸酯基团, 设计并合成了 14 个新型含芳氧乙 活性, 一直是农药化学和医药化学研究的热点[1]. 很 酸酯基的三唑酮类化合物, 合成路线如 Scheme 1. 其结 商业化品种在植物保护和医药领域被广泛应用, 如农作 构经核磁、元素分析、红外和质谱确证, 并进行了初步 物杀菌剂三唑酮、三唑醇和植物生长调节剂烯效唑等, 的生物活性的筛选. 医药抗真菌剂氟康唑、依曲康唑等[2]. 芳