树枝状化合物作为药物载体的研究进展有机化学.pdfVIP

2008 年第 28 卷 有 机 化 学 Vol. 28, 2008 第 8 期, 1326～1335 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 8, 1326～1335 ·综述与进展· 树枝状化合物作为药物载体的研究进展 * 何 谷 郭 丽 ( 四川大学华西药学院药物化学系 靶向药物教育部重点实验室 成都 610041) 摘要 树枝状化合物是一类具有规整结构和单分散性的大分子化合物, 具有不同于普通高分子化合物的独特理化性 质, 广泛地应用在材料、催化以及生物医学领域中. 简要综述了树枝状化合物作为药物载体及其在抗病毒、抗肿瘤以 及多肽和糖模拟物等领域的研究进展. 关键词 树枝状化合物; 药物载体; 抗病毒; 抗肿瘤; 肽模拟物 Progress in Dendrimers as Drug Carriers HE, Gu GUO, Li* (Key Laboratory of Drug Targeting of Ministry of Education, Department of Medicinal Chemistry , West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041) Abstract Dendrimers are monodisperse macromolecules with strict structures, which have a lot of unique physical and chemical characteristics different from normal polymers and widely applicated to the material, catalyst and biomedical areas. Dendrimers as drug carriers and their applications to the areas of antiviral, anti-tumor, peptide and saccharide analogues are discussed. Keywords dendrimer; drug carrier; antiviral; anti-tumor; peptide analogue 树枝状化合物是一类具有高度分支结构和良好单分 一类更为有效的药物载体提供了可能. 普通的高分子药 散性的大分子化合物, 其分子的体积、形状和功能都可以 物载体通常有两种形式: 一种是将药物连接在高分子载 精确控制[1]. 树枝状化合物的合成研究开始于 1978 年 体外周, 通过物理或化学方法使药物分子从载体上脱落 Vögtle 的工作[2], 但较受关注和研究的是随后几年 下来; 另一种方法是用高分子载体将药物包裹起来, 通 Tomalia[3]提出的 PAMAM 型树枝状化合物和 Newkome[4] 过化学或物理方法破坏载体从而使药物释放出来. 树枝 发展起来的“arborol system”. 其共同特点是采用“发散 状化合物作为药物载体的优势在于分子的单分散性使 法”合成. Fréchet[5]首先在树枝状化合物的合成中应用了 其药代动力学